Содержание

Занамивир — Википедия

Занамивир — противовирусное лекарственное средство против гриппа.

Лекарственная форма: порошок для ингаляций дозированный 5 мг/доза.

  • Синонимы и патентованные названия: «Реленза» англ. Relenza.

Клиническая эффективность занамивира не доказана[1]. [⇨]

Занамивир — ингибитор нейраминидазы[2], одного из поверхностных белков вируса гриппа, который обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки[3] и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование других клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение вируса гриппа типов А и В и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

После ингаляции всасывается 10-20 % введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяется через 1-2 часа. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2 %. У пожилых пациентов и у пациентов с хронической почечной недостаточностью биодоступность после введения 20 мг 10-20 %. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77,6 % и 13,2 % соответственно). Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляции — 2,6-5,05 ч. Общий клиренс — 2,5-10,9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 часов.

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Занамивир относится к «Категории С для беременных».

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, затруднение дыхания — очень редко.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница — очень редко.

Аллергические реакции: отек лица, гортани — очень редко.

Ингаляционно.

Лечение

2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания в течение первых 48 часов. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Профилактика

2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

Взаимодействие

Не комбинировать с другими ингаляционными препаратами (в том числе бронходилататорами).

Эффективность занамивира достоверно не доказана[1].

По данным исследований, использованных производителями при сертификации ингибиторов нейраминидазы в разных странах, выявлено недостаточное качество исследований — они имеют проблемы в дизайне и эти проблемы препятствуют любому определённому заключению. Анализ этих исследований (26 исследований по занамивиру и 20 по осельтамивиру) показал

[1]:

  • при лечении гриппоподобного заболевания (неподтвержденный грипп) выявлено сокращение продолжительности симптомов менее, чем на один день;
  • клинические испытания по профилактике гриппа показали снижение риска симптомов гриппа у отдельных лиц и в семье;
  • не было доказательств влияния на бессимптомный грипп или на гриппоподобные заболевания;
  • информация о влиянии на осложнения гриппа была ненадёжной;
  • у детей с астмой не было ясного влияния на сокращение времения до облегчения симптомов.
  • заявления о способности осельтамивира прерывать передачу [от человека к человеку] вируса и уменьшать осложнения не поддерживаются никакими даннымиВывод исследователей обзора: «Механизм действия, предложенный производителем, (специфичный для вируса гриппа) не соответствует клиническим доказательствам, что позволяет предполагать мультисистемное и центральное действие.»

В 2011 году были выявлены штаммы вируса гриппа A, устойчивые к занамивиру, в том числе у людей, не лечившихся этим препаратом[4].

Мнения контролирующих органов[править | править код]

Роспотребнадзор: вирус «свиного» гриппа h2N1 2009 года чувствителен к ингибиторам нейраминидазы, в том числе к занамивиру, в отличие от амантадинов

[2].

FDA разрешила заявления только по эффективности занамивира в профилактике и лечении симптомов гриппа, но не по другим эффектам (в том числе прерывание распространения вируса от человека к человеку или профилактика пневмонии). FDA описала эффективность обоих препаратов в целом, как "скромную"[1].

В клинических испытаниях занамивира у взрослых не было повышенного риска по сравнению с осельтамивиром. Свидетельства возможного вреда, связанного с лечением детей занамивиром, были разрозненные[1].

Занамивир относится к медикаментам «Категории С для беременных», при этом клинические исследования безопасности применения этих лекарств для беременных не проводились. Роспотребнадзор рекомендует избегать назначать ингибиторы нейраминидазы беременным и назначать только в некоторых случаях[2].

  1. 1 2 3 4 5 Jefferson T. Ингибиторы нейраминидазы для профилактики и лечения гриппа у здоровых взрослых и детей = Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in adults and children : [пер. с англ.] / Jefferson T, Jones MA, Doshi P … [] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2014. — No. 4 (10 апреля). — DOI:10.1002/14651858.CD008965.pub4.
  2. 1 2 3 О направлении материалов по мерам безопасности работы с возбудителем гриппа свиней и больными. Письмо №01/5583-9-23 от 26.04.2009 (рус.). Роспотребнадзор. — Письмо Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека по Чеченской республике №01/5583-9-23 от 26.04.2009. Дата обращения 13 февраля 2019.
  3. Смирнова, Т. Д. Участите цитоскелета клетки в инфекционном цикле вирусов гриппа A : НИИ гриппа Минздрава РФ, СПб. / Т. Д. Смирнова, Д. М. Даниленко, А. В. Слита // Цитология : журн.. — 2013. — Т. 55, № 2. — С. 94.
  4. ↑ Antiviral Agents for the Treatment and Chemoprophylaxis of Influenza : Recommendations of the Advisory Committee on Immunization Practices : Recommendations and Reports : [англ.] : pdf / Prepared by Anthony E. Fiore (MD), Alicia Fry (MD), David Shay (MD), Larisa Gubareva (PhD), Joseph S. Bresee (MD), Timothy M. Uyeki (MD), Influenza Division, National Center for Immunization and Respiratory Diseases. — Morbidity and Mortality Weekly Report. — Centers for Disease Control and Prevention, 2011. — Vol. 60, № 1 (21 January). — P. 6−7. — ISSN 1546-0738.

состав препарата, инструкция по применению

Занамивир, инструкция по применению называет противовирусным средством, используемым для лечения гриппа. Осенью и весной начинается активной распространение вирусной инфекции, что характеризуется довольно тяжелой симптоматикой, избавиться от которой традиционными средствами для борьбы с вирусами, непросто. Одной из эффективных разработок фармацевтов стал Занамивир, препарат, позволяющий воздействовать непосредственно на вирусы гриппа и нейтрализовывать их. Особенности назначения и применения лекарственного средства, рассмотрим ниже.

Занамивир инструкция по применению

Состав и механизм действия препарата

Клиническая эффективность и безопасность медикамента доказана результатами многочисленных испытаний, проводимых в фармацевтических лабораториях.

Занамивир – это ингибитор нейраминидазы, особого фермента, входящего в состав гриппа, размещающегося на поверхности. Именно этот элемент отвечает за обеспечение процесса выхода частиц вируса из клетки, которую он уже инфицировал. Нейраминидаза ускоряет продвижение и проникновение патогенов сквозь слизистые барьеры эпителия, что вызывает быстрое инфицирование иных клеток, находящихся в дыхательных путях.

Занамивир подавляет активность всех 9 подтипов этого фермента, что присутствуют в вирусной клетке (затрагивая вирулентные и циркулирующие).

Вирус гриппа может проходить процесс репликации только на поверхностных клетках эпителия, относящегося к дыхательным путям. Лекарственное средство действует во внеклеточном пространстве, понижая количество воспроизводимых вирусных штаммов (это касается типов А, В), оно предотвращает движение вирусных возбудителей, их выброс из поверхностных эпителиальных клеток органов дыхания.

Ингаляционное применение препарата Занамивир имеет эффективность, подтвержденную несколькими клиническими исследованиями. В сравнении с плацебо, применение данного медикамента во время лечения острых инфекций, вызванных вирусным воздействием, неизменно приводило к снижению количества выбрасываемых патогенов.

Люди с нормально работающим иммунитетом, не показывали развития резистентности к препарату.

Осельтамивир и Занамивир – это два препарата, с одинаковой эффективностью воздействующего на организм человека, незаменимых в борьбе с гриппозной инфекцией. Ингаляционное введение лекарственного средства позволяет усвоить до 15% активного компонента. Уже спустя один – два часа, в организме будет достигнута максимальная концентрация препарата.

Занамивир имеет невысокую степень абсорбции, биологическая доступность действующего вещества не превышает 2%. Самые большие концентрации медикамента можно обнаружить в области дыхательных путей (легкие,  горло, полость рта).

Метаболическим реакциям препарат не подвергается. На половину выводится за пределы организма за период от 2, 5 до 5 часов. Этот процесс производится почками, полностью лекарство выходит из организма уже спустя сутки.

Формы выпуска

Форма выпуска препарата Занамивир единственная – это порошок, используемый для проведения ингаляционных мероприятий.  Порошок имеет чисто белый оттенок, пачка из картона содержит флакон, с находящимися там дозами препарата (20 штук).

Каждая доза препарата содержит 5 мг микронизированного занамивира (основное действующее вещество), а вспомогательными элементами выступает лактозный моногидрат (25 мг).

Занамивир форму выпуска таблеток не имеет, если такой способ употребления препарата предпочтительнее, доктор может прописать Осельтамивир (Тамифлю).

Показания и противопоказания

Занамивир, торговое название которого звучит как Реленза, назначается с целью профилактического и лечебного приема при наличии у человека вирусной инфекции, спровоцированной проникновением в организм вируса гриппа (типы А, В).

Назначать препарат для приема может только квалифицированный специалист, имеющий возможность оценить наличие или отсутствие у человека состояний, когда его применение находится под запретом.

Противопоказания к приему:

  • абсолютные: детский возраст до 5 лет, непереносимость любого из компонентов, находящихся в составе препарата;
  • относительные: заболевания дыхательной системы, при которых проявляется бронхоспазм, недостаток лактазы, полная непереносимость лактозы, беременность и в период грудного вскармливания.

 

Относительные противопоказания позволяют принимать средство лишь по рекомендации и под строгим контролем врача.

Еще одним поводом обратиться за предварительной врачебной консультацией будет нарушения функции печени, поскольку лекарственное средство может оказывать на неё негативное воздействие.

Инструкция по применению

Занамивир инструкция по применению

Особенности дозирования, клиническая форма, кратность применения, все эти тонкости четко отражены инструкцией, прилагаемой к медикаменту. Кроме того, их обязательно пояснит доктор, во время назначения данного лекарственного средства для проведения противогриппозной терапии.

Препарат используется строго ингаляционным способом.

Особенности приема:

  • с профилактическими целями: на протяжении десяти суток проводить по 2 ингаляции раз за день (за сутки пациент получат не более 10 мг занамивира). Если риск инфицирования сохраняется, терапия может продолжаться на протяжении месяца;
  • с лечебными целями: на протяжении пяти суток проводить по 2 ингаляции дважды за день (суточная доза не должна превышать 20 мг занамивира).

 

Перед применением лекарства, очень важно изучить, содержащуюся в инструкции информацию.

Особые условия:

  • корректировать дозировку пациента от 5 до 18 лет, лицам солидного возраста, либо людям с нарушениями функционирования печени, не нужно;
  • возникновение любых отклонений психоневрологического вида требует соотношения вероятной пользы и потенциального риска и отмены курса терапии;
  • развитие бронхоспазма, ухудшение работы легких до терапии или во время её проведения, требует приостановки лечения и обращения за врачебной консультацией;
  • при использовании средства у людей с патологическими состояниями органов дыхания, нужно держать рядом бронходилаторы с коротким периодом воздействия;
  • применение медикамента у людей с бронхиальной астмой тяжелой степени, следует проводить только после оценки и взвешивания пользы и рисков;
  • без постоянного медицинского контроля назначать занамивир не рекомендуется;
  • людям со сложной степенью обструкции легких, астмы, следует провести оптимизацию существующей терапии перед началом лечения занамивиром;
  • пациент должен получить информацию о возможности развития бронхоспазма;
  • для достижения выраженного эффекта, терапию нужно начинать сразу же, после развития негативной респираторной симптоматики.

 

Во время применения препарата у лиц пожилого возраста, не требуется проведение корректировки терапевтических доз. Препарат практически не фиксируется в системном кровотоке, его биодоступность варьируется от 10 до 20 %.

Занамивир инструкция по применению для детей, позволяет применять лишь после наступления пятилетнего возраста.

Побочные эффекты

Как правило, применение Занамивира путем проведения пероральных ингаляций, характеризуется достаточно хорошей переносимостью. Однако, в ряде случаях, пациенты жалуются на возникновение негативных реакций, на применение Занамивира.

Занамивир инструкция по применению

Побочные эффекты:

  • иммунная система: редко сыпь, аллергические явления на коже, высыпания, покраснения, очень редко анафилактический шок с отеком лица, ротовой полости, глотки;
  • ЦНС: вазовагальные реакции развивались очень редко и только у лиц, имеющих выраженную простудную симптоматику в виде жара, обезвоживания организма;
  • нарушения психического равновесия: спутанность сознания, изменения поведения, сильное возбуждение, выраженное беспокойства, появление галлюцинаций;
  • сердечно сосудистая система: нарушения регулярности сердечного ритма, потеря сознания;
  • дыхательная система: появление одышки, бронхоспазма;
  • кожный покров: появление сыпи, крапивницы, сильный кожных реакций – эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, эпидермального некроза токсического типа.

Возникновение любого из побочных эффектов – это сигнал к прекращению лекарственной терапии и обращению за врачебной помощью.

Аналоги препарата

Занамивир инструкция по применению

Препарат Занамивир аналогов имеет не слишком много. Самым близким аналогом Занамивир (реленза – торговое название лекарственного средства), является Тамифлю, препарат, содержащий фосфат осельтамивира.

Занамивир: описание, инструкция, цена | Аптечная справочная Ваше Лекарство

Занамивир МНН

МНН
Занамивир
Лекарственная форма
порошок для ингаляций дозированный
Фармакологическое действие

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10-20 % введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1-2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения - 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10-20%.

После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77.6% и 13.2% соответственно).

Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии - 2.6-5.05 ч. Общий клиренс – 2.5-10.9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания к применению

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).
Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования

Ингаляционно.

Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза - 20 мг.

Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза - 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.
Побочное действие

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, иногда – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожных покровов: очень редко - сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: очень редко - отек лица, гортани.
Взаимодействие

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).
Особые указания

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Занамивир (ZANAMIVIR): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Противовирусные
  3. Занамивир

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Pulv. Zanamiviri 0.05 №5
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, высокоселективный ингибитор нейраминидазы - поверхностного фермента вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистую оболочку на поверхность эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого фермента отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.
Занамивир действует вне клетки. Уменьшает размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограничена поверхностным эпителием респираторного тракта. При применении занамивира для лечения острой гриппозной инфекции происходит уменьшение выхода вируса из респираторного тракта.
При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%, при этом Cmax в плазме крови достигается через1-2 ч. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наблюдается. После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно). Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму. T1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 до 5 ч. Общий клиренс - от 2.5 до 10.9 л/ч, также как и почечный клиренс. Выведение почками завершается примерно через 24 ч.

Способ применения

Для взрослых: Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием специального ингалятора.
Рекомендуемая доза - по 5 мг 2 раза/сут. Суточная доза - 10-20 мг. Длительность применения зависит от показаний и составляет от 5 дней до 1 месяца.

Показания

- Лечение и профилактика гриппа А и В.

Противопоказания

- Детский возраст до 5 лет
- Повышенная чувствительность к занамивиру.

Побочные действия

- Аллергические реакции: ангионевротический отек, отек гортани, кожная сыпь, крапивница.
- Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный (1 доза — 5 мг, 1 ротадиск — 20 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Занамивир" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

ЗАНАМВИР: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках



Занамивир - это высокоизбирательный и мощный ингибитор нейроаминидазы. Нейроаминидаза представляет собой поверхностный фермент вируса гриппа, обеспечивающий либерацию частиц вируса из инфицированной клетки и ускоряющий прохождение вируса через слизистый барьер к поверхности клеток эпителия, таким образом, обеспечивая инфицирование других клеток дыхательной системы. Репликация вируса гриппа ограничивается поверхностным эпителием воздухоносных путей. Занамивир действует вне клеток, предотвращая выброс частиц вируса из клеток поверхностного эпителия дыхательной системы и уменьшая воспроизведение вируса гриппа типа А и В. Занамивир ингибирует все 9 подтипов нейроаминидазы вирусов гриппа. Половина ингибирующей концентрации для штаммов вируса А и В составляет 0,09 – 95,2 нМ. У лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано развитие резистентности к препарату.
При ингаляции занамивира всасывается 10 – 20% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Максимальная концентрация при однократном приеме 10 мг составила 97 нг/мл. Низкое системное всасывание, которое сохраняется и при повторных введениях препарата, приводит к низкой площади под кривой концентрация – время и низкой системной концентрации. Абсолютная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. У пациентов пожилого возраста и у больных с хронической почечной недостаточностью биодоступность при введения 20 мг препарата составляет 10 – 20%. С белками плазмы крови связывание препарата низкое (менее 10 %). Объем распределения занамивира приблизительно равен объему внеклеточной жидкости и составляет примерно 16 литров. Занамивир в высоких концентрациях осаждается в дыхательных путях при пероральной ингаляции. Через 12 часов после ингаляции 10 мг препарата в эпителии воздухоносных путей определяется концентрация занамивира, которая в 340 раз выше среднего значения 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы, через сутки концентрация занамивира выше в 52 раза. Занамивир осаждается в легких (около 13,2%) и ротовой части глотки и (примерно 77,6%). Занамивир не метаболизируется. Общий клиренс занамивира равен 2,510,9 л/ч. Период полувыведения при пероральной ингаляции составляет 2,6 – 5,05 часов. В течение суток выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению


Препарат Занамивир предназначен для терапии и профилактики гриппа типа А и В у пациентов старше 5 лет.

Способ применения


Занамивир используется ингаляционно. Профилактика гриппа: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней; общая суточная доза равна 10 мг; продолжительность использования препарата можно увеличить до 1 месяца при сохранении риска инфицирования более 10 дней.
Лечение гриппа: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней; общая суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам до 18 лет, пожилого возраста, нарушением функции печени, почек коррекции режима дозирования не требуется.
При развитии каких-либо психоневрологических симптомов следует оценить соотношение польза и риск дальнейшей терапии занамивиром.
При развитии бронхоспазма или/и ухудшении легочной функции после ингаляций занамивира пациентам необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту.
При лечении Занамивиром больным с патологией дыхательных путей необходимо иметь короткодействующие бронходилататоры как средство скорой помощи.
У больных с тяжелой бронхиальной астмой следует оценить ожидаемую пользу и потенциальный риск при использовании препарата.
Не назначать занамивир, если не осуществляется необходимый медицинский контроль.
У больных с тяжелой степенью тяжести хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмой терапию основного заболевания следует оптимизировать во время лечения занамивиром. Пациентов следует проинформировать о возможной опасности развития бронхоспазма.
Чтобы достигнуть оптимального эффекта, терапию необходимо начать при появлении первых признаков гриппа.

Побочные действия


Дыхательная система: затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.
Нервная система: вазовагальные реакции, спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство, судороги, нарушения поведения, возбуждение, делирий.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, обморок.
Кожные покровы: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: отек гортани, лица, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Занамивир являются: гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 5 лет.
Ограничения к применению: патология дыхательных путей, которая сопровождается бронхоспазмом (включая наличие ее в анамнезе).

Беременность


Использование Занамивира противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. В исследованиях на кроликах и крысах показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Не было отмечено влияния на фертильность, признаков тератогенности, клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после использования занамивира в исследованиях у крыс. Безопасность и эффективность занамивира при беременности не установлена. Отсутствуют данные о проникновении препарата через плацентарный барьер у человека. Занамивир выделяется с грудным молоком у крыс. Отсутствует информация о выделении занамивира с грудным молоком у человека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Не комбинировать занамивир с другими ингаляционными средствами (включая бронходилататоры).
Занамивир не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени, не связывается с белками, поэтому развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий маловероятно.

Передозировка


Нет данных. При передозировке Занамивиром как вариант лечения можно рассматривать гемодиализ.

Форма выпуска


Занамивир - порошок для ингаляций дозированный (1 доза - 5 мг, 1 ротадиск - 20 мг).

Основные параметры

Название: ЗАНАМВИР

Тамифлю и реленза: большая ложь «большой фармы»

Тамифлю и реленза – препараты, широко используемые для профилактики и лечения гриппа у взрослых и детей. Более ранние исследования продемонстрировали способность этих препаратов уменьшать вероятность госпитализации и развития осложнений при гриппе. Однако согласно результатам последнего обзора Кокрановского сотрудничества, эти заявления не имеют под собой убедительных доказательств.

Тамифлю (озелтамивир) и реленза (занамивир) относятся к классу препаратов, известных как ингибиторы нейраминидазы. Считается, что оба препарата предотвращают и облегчают симптомы гриппа путем прекращения распространения вируса гриппа по организму.

В настоящее время тамифлю рекомендуется для лечения гриппа у пациентов в возрасте от 2 недель и старше, в случаях когда симптомы продолжаются не более 2 дней. Препарат также можно использовать для профилактики гриппа у людей в возрасте от 1 года. Реленза применяется для лечения гриппа у пациентов в возрасте от 7 лет и может использоваться для профилактики заболевания начиная с 5-летнего возраста.

По словам исследователей, участвовавших в проведении последнего обзора, в том числе доктора Карла Хенегана (Carl Heneghan) из Оксфордского университета, Великобритания, и доктора Питера Доши (Peter Doshi) из университета Мэриленда, США, оба препарата закупаются заранее для использования против сезонных и пандемичных вспышек гриппа. Например, США тратят на создание резервов противогриппозных препаратов более 1,3 миллиардов долларов.

Такие запасы делаются странами на основании рекомендаций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и Центра по контролю за заболеваниями США. За основу этих рекомендаций взяты резюме по соотношению пользы и вреда, составленное Европейским агентством по лекарственным средствам, и результаты клинических исследований, проведенных производителями препаратов, такими как GlaxoSmithKline.

В 2009 году исследователи Кокрановского сотрудничества изъявили желание проверить безопасность и эффективность ингибиторов нейраминидазы. Однако производители препаратов отказались предоставить полный доступ к результатам клинических исследований. Это вызвало подозрения в достоверности опубликованных данных о пользе и рисках, ассоциированных с приемом этого класса препаратов, а также сомнения в целесообразности создания их резервных запасов.

В 2012 году была опубликована информация о том, что British Medical Journal оказывает давление на производителя тамифлю – компанию Roche, – с целью получения данных, собранных в ходе клинических исследований препарата.

Получив доступ к исходным клиническим данным, исследователи проанализировали 20 полных внутренних отчетов по эффективности тамифлю и 26 отчетов по эффективности релензы. Всего в проанализированных отчетах содержится информация о 24 000 участников исследований. Полученные в результате анализа данные ставят под сомнение сделанные ранее заявления об эффективности препаратов и рисках, связанных с их применением.

Так авторы обзора установили, что тамифлю ускоряет излечение от симптомов гриппа всего на 0,5 дня (с 7 до 6,3 дня) по сравнению с плацебо.

Препарат не снижает риск госпитализации и развития осложнений при серьезных случаях гриппа, таких как пневмония, бронхит, синусит и отит, как у взрослых, так и у детей.

Также оказалось, что прием препарата увеличивает вероятность тошноты и рвоты у взрослых и детей на 4% и 5% соответственно. Использование тамифлю для профилактики гриппа на 1% повышало риск развития психиатрических расстройств. О возможности развития этих побочных эффектов не упомянуло в первых публикациях результатов клинических исследований.

Более того, у некоторых людей прием препарата подавлял синтез собственных антител против вируса гриппа.

Схожая картина вырисовалась при проведении анализа данных по клиническим исследованиям релензы. У взрослых прием препарата сокращал продолжительность периода проявления симптомов гриппа с 6,6 до 6 дней (на 14,4 часа) по сравнению с плацебо. У детей не было выявлено даже таких различий.

Также не было получено свидетельств в пользу того, что реленза снижает риск развития осложнений или госпитализации.

На основании результатов проведенного кропотливого анализа результатов клинических исследований авторы заявляют о необходимости пересмотра рекомендаций по применению тамифлю и релензы для профилактики и лечения гриппа.

Они также отмечают, что эта работа как никогда раньше ясно продемонстрировала порочность существующей системы оценки эффективности экспериментальных препаратов. Для того, чтобы эта система действительно начала работать на пользу пациентам и общественным интересам, придется приложить немалые усилия.

Евгения Рябцева
Портал «Вечная молодость» http://vechnayamolodost.ru по материалам Medical News Today:
Review of Tamiflu and Relenza questions their effectiveness against flu.

14.04.2014

официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-00095

Торговое название препарата: Реленза

Международное непатентованное название:

занамивир

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный.

Состав препарата:
активное вещество: занамивир - 5 мг,
вспомогательные вещества - лактозы моногидрат.

Описание: порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код АТХ: J05AH01

Фармакологические свойства

Фармикодинимика
Занамивир - сильный и высокоселективпый ингибитор нейроаминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейроаминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов пейраминидаз вирусов гриппа, в том числе циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) предотвращая выброс вирусных частип клеток из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование заиамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика
Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального введения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10% до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг максимальная концентрация в плазме крови Сmax составила 97 нг/мл через 1.25 часа. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой площади под кривой «концентрация - время». Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
Распределение: после пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях а высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения - ротовая часть глотки и легкие (среднее 77,6% и 13,2 % соответственно).
Метаболизм и выведение: не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 часа. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9л/ч.

Особые популяции пациентов
Пожилые: биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10 - 20%, в результате чего, концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекции режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.
Дети: фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек: при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими) облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо, (р < 0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65 to 0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамишра (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60 to 0.95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.
Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67 -79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Показания к применению
Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.
Профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью.
Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и лактации
Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.

Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в первом триместре, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы
Занамивир применяется только ингаляционно перорально. Для обеспечениия правильного применения препарата следует использовать прилагаемый ДИСКХАЛЕР.
Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза следует применять только после этих препаратов.
Лечение
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2x5 мг) дважды в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза составляет 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.
Профилактика
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет две ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза составляет 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 месяца, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например, предполагается более длительный контакт с заболевшими).
Пожилые пациенты: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекции режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекции режима дозирования.

Побочное действие
В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны иимунной системы: очень редко: ачлергнческие реакции, включая отёк лица и гортани.
Со стороны дыхательных путей: очень редко: бронхоспазм, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и её придатков: очень редко: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка
Случайная передозировка мало вероятна из-за особенностей самой формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира. При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней 1200 мг в сутки.

Особые указания
Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, в том числе без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из ышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.
Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Форма выпуска
Порошок для ингаляций дозированный 5 мг/доза. Ламинированный алюминиевый ротадиск с 4 ячейками (блистер круглой формы, имеющий по 4 симметрично расположенные ячейки), каждая из которых содержит 1 дозу препарата). По 5 ротадисков в пластиковый флакон. Пластиковый флакон вместе с дискхалером и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
7 лет.
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ГлаксоВэллком Продакшен / GlaxoWellcome Production Юридический адрес: Промышленная зона 2, рю Лавуазье 23, Эвро, Франция / 23 rue Lavoisier - Zone Industrielle No 2,Evreux, France
За дополнительной информацией обращаться по адресу:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.З, эт.5 Бизнес-Парк "Крылатские Холмы"

Инструкция по использованию Дискхалера с Ротадисками.

Устройство Дискхалер используется для ингаляций Ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

  • корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска
  • чехол для мундштука
  • выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу.
Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
ВАЖНО! Не следует протыкать Ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка Ротадиска в Дискхалер

  1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.
  2. Остсрожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
  3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
  4. Поместить Ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.
Проведение ингаляции.
  1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.
ВАЖНО! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.
  1. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.
  2. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом Ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.
ВАЖНО! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.
Для проведения повторных ингаляций повторить шаги 5 и 6. Замена пустого Ротадиска.
Каждый Ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой Ротадиск заменить на новый (шаги 2 - 4).
ВАЖНО! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о