Содержание

список препаратов, механизм действия, показания

Бензодиазепины принадлежат к категории лекарственных средств, обладающих снотворным, а также противосудорожным и седативным действием. Назначаются такие медикаменты больным, которые страдают бессонницей, беспокойством и тревогой. Большинство лекарств данной группы имеют отношение к транквилизаторам. На сегодняшний день медицинские препараты, являющиеся производными бензодиазепина, достигли медицинского прорыва в устранении тревожных состояний наряду с паническими атаками, неврозами, обсессивно-компульсивными расстройствами и нервными тиками.

бензодиазепины список препаратов

Список препаратов бензодиазепинов рассмотрим в данной статье.

Цели применения и механизм воздействия

Во врачебной практике производные бензодиазепина применяются с целью лечения различных неврологических болезней:

  • Тревожные расстройства. Структуры здравоохранения советуют использовать бензодиазепины при краткосрочной терапии в течение одного месяца. Дозирование напрямую зависит от уровня тревоги, а также от возраста пациента и его состояния здоровья. Подобные транквилизаторы рекомендуется с осторожностью употреблять пожилым людям ввиду риска чрезмерного уровня седации, а также нарушения либо потери сознания.
  • Наличие бессонницы. Представленная категория лекарственных препаратов помогает людям быстрее засыпать и увеличивает продолжительность сна. Учитывая то, что транквилизаторы способны вызывать зависимость организма, их следует использовать для краткосрочной терапии тяжелой бессонницы. Инструкцию по применению к «Мидазоламу» рассмотрим ниже.
  • Проведение лечения алкогольной зависимости. Бензодиазепины помогают людям с детоксикацией, уменьшая риск негативных последствий на фоне резкой отмены алкогольсодержащих жидкостей. Эти медикаменты значительно облегчают симптомы, а в некоторых случаях могут даже спасти жизнь того или иного пациента.
  • Приступы эпилепсии. Некоторые препараты из группы бензодиазепинов могут эффективно предотвращать судорожные припадки.
  • Борьба с паническими атаками. Бензодиазепины обладают быстрым антитревожным эффектом, позволяющим применять эти лекарства для избавления от чувства тревоги, которая связана с паническими расстройствами.
  • Неврозы различного типа генеза.

Бензодиазепины: список препаратов

феназепам аналоги

Сегодня они широко используются в неврологии и прочих сферах медицины. Ниже приведен список двадцати наиболее востребованных лекарственных препаратов из этой категории:

  1. «Нитразепам».
  2. «Клоназепам».
  3. «Мидазолам».
  4. «Гидазепам».
  5. «Ниметазепам».
  6. «Флунитразепам».
  7. «Алпразолам».
  8. «Диазепам».
  9. «Клобазам».
  10. «Мидазолам».
  11. «Лоразепам».
  12. «Клоразапат».
  13. «Лопразолам».
  14. «Хлордиазепоксид».
  15. «Феназепам».
  16. «Триазолам».
  17. «Гидазепам».
  18. «Бромазепам».
  19. «Темазепам».
  20. «Флуразепам».

Рассмотрим более подробно показания к применению вышеуказанных препаратов, а также особенности терапевтических курсов и рекомендуемые дозировки каждого из этих бензодиазепинов.

Препарат «Мидазолам»

бензодиазепины с противосудорожным действием

Согласно инструкции по применению, «Мидазолам» назначается пациентам для устранения бессонницы наряду с купированием острых эпилептических припадков. Это лекарство вводят внутривенно и внутримышечно. В целях проведения экстренного лечения различных припадков у детей препарат «Мидазолам» применяют интраназально либо интратекально. Какие еще входят препараты в список бензодиазепинов?

«Гидазепам»

«Гидазепам» отличается противосудорожным эффектом. Это средство помогает устранить эмоциональное волнение наряду с чувством тревоги и страхами. В аптеках он продается в таблетках (20 и 50 мг), которые следует глотать, не разжевывая. Суточная доза, как правило, составляет от 75 до 150 мг. Точную дозировку должен назначить лечащий врач.

Лекарственное средство «Диазепам»

«Диазепам» можно охарактеризовать как противосудорожное и гипноседативное лекарство. Его суточная дозировка составляет от двух до пятнадцати миллиграмм. При такой норме лекарство будет производить на организм стимулирующий эффект. При употреблении более 15 мг средство будет оказывать седативное воздействие. Следует учитывать, что максимальная доза этого препарата не должна превышать 60 мг в сутки. Это лекарство необходимо употреблять перорально.

Медикамент «Клоназепам»

Средство «Клоназепам» выпускают в форме таблеток по 2 мг. Этот лекарственный препарат может снижать тонус скелетной мускулатуры, оказывая снотворное воздействие на организм человека. Первоначальная суточная доза не должна превышать 1,5 мг.

«Клобазам»бензодиазепины с анксиолитическим действием

«Клобазам» принадлежит к бензодиазепинам с противосудорожным действием. Препарат продается в таблетках, которые обладают успокаивающим, а также противосудорожным действием. Для больных взрослой возрастной категории дневная дозировка составляет от 20 до 30 мг, а для детей от трех лет следует использовать половину этой нормы.

Средство «Лоразепам»

«Лоразепам» оказывает противотревожный и противосудорожный эффект. Принимают этот препарат внутрь по 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого лечебного курса не должна превышать одну неделю.

«Клоразепат»

«Клоразепат» - это аналог «Мидазолама», его следует принимать на фоне парциальных эпилептических припадков, панических расстройств и тревожности. Доступен препарат в форме капсул с 5 мг действующего вещества. Маленьким пациентам до 12 лет рекомендуется употреблять не больше 60 мг в сутки, а взрослым эту дозировку можно увеличить в полтора раза.

Препарат «Хлордиазепоксид»

«Хлордиазепоксид» выпускают в форме таблеток и драже. Это лекарство оказывает противосудорожное и седативное действие. Согласно схеме приема, этот препарат рекомендуется употреблять по 5-10 мг до четырех раз в день.

«Феназепам»

бензодиазепины со снотворным действием

Лекарство «Феназепам» и аналоги препарата отличаются противосудорожным и миорелаксантным, то есть расслабляющим мышцы, воздействием. В аптеках этот препарат реализуется в форме таблеток по 1 мг. Его следует принимать по полтаблетки два-три раза в день.

Лекарственный препарат «Гидазепам»

«Гидазепам» оказывает противотревожное и противосудорожное действие. Доступно это средство в форме таблеток по 20 и 50 мг. Его следует принимать по три таблетки в сутки. Дозирование данного препарата рекомендуется постепенно увеличивать.

«Алпразолам»

Лекарство «Алпразолам» служит антидепрессивным снотворным, а кроме того, действует как противосудорожное средство. Выпускают «Алпразолам» в форме таблеток по 1 мг. На фоне панических атак назначается по полтаблетки этого препарата два-три раза в день. Многим прописывают бензодиазепины с анксиолитическим действием.

Медикамент «Бромазепам»

«Бромазепам» также производится в виде таблеток. Это лекарственное средство следует принимать на фоне тревожно-депрессивных состояний и неврологических расстройств. Дозировка данного препарата подбирается индивидуально. В среднем назначается до 3 мг дважды в день.

«Лопразолам»

«Лопразолам» оказывает анксиолитический, противосудорожный, гипнотический, успокаивающий и релаксантный эффект. В целях проведения терапии бессонницы доза данного препарата должна составлять 1 мг перед сном.

Лекарство «Флунитразепам»

Как указывает инструкция по применению, «Флунитразепам» оказывает седативный, противосудорожный и снотворный эффект. Эти таблетки употребляют для лечения бессонницы. Взрослым рекомендуется по 1-2 мг, а пожилым и детям по половине этой нормы перед сном.

«Темазепам»

бензодиазепины список препаратов

Препарат «Темазепам» назначают пациентам для борьбы с неврозами и психопатией, а также при нарушениях сна различного генеза. Таблетки следует принимать внутрь (до 30 мг в день) перед сном.

Остальные препараты

«Флуразепам» используют при лечении бессонницы. Это лекарственное средство помогает людям быстрее засыпать, а также снижает количество пробуждений за ночь, увеличивая таким образом общую продолжительность сна. В рамках дозирования следует принимать до 30 мг препарата непосредственно перед сном.

«Мидазолам» выпускают в виде таблеток либо раствора для внутривенного, а также внутримышечного введения. Назначают это лекарство для непродолжительного лечения бессонницы у пациентов. Принимать это лекарство нужно внутрь. При бессоннице средняя доза не должна превышать 15 мг в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая. Бензодиазепины со снотворным действием - очень популярное средство терапии.

«Ниметазепам» реализуется в аптеках в форме таблеток по 5 мг. Назначается этот препарат для борьбы с расстройствами сна, неврозами и шизофренией. Применять представленное лекарство следует один раз в день за полчаса до сна. Суточная норма для взрослых составляет от 5-10 мг в день. Детям разрешено до пяти миллиграмм в сутки.

«Триазолам» - аналог «Феназепама», также его назначают для борьбы с бессонницей. Выпускается препарат в таблетках. Следует отметить, что продолжительность приема данного средства не должна превышать три месяца. Максимальная дозировка - 1 мг за полчаса до сна.

«Нитразепам» эффективно справляется с такими явлениями, как судороги и бессонница. Назначается это лекарство в роли снотворного средства. Его следует употреблять до 5 мг один раз в день за полчаса перед сном.

Бензодиазепины и синдром отменыфлунитразепам инструкция по применению

Общеизвестно, что препараты кратковременного действия при отмене влекут за собой интенсивную, но при этом кратковременную реакцию организма, которая может начаться уже в течение 24 часов после прекращения лечения.

Время, которое требуется для безопасной и поступательной отмены бензодиазепинов, напрямую зависит от индивидуальных особенностей организма того или иного пациента, а кроме того, от типа лекарственного препарата и способности человека справляться со стрессом, который связан с отменой, равно как и с изначальными причинами употребления средства. Как правило, периоды отмены таких препаратов варьируются от четырех недель до полугода, а в ряде некоторых случаев могут превышать и год. Механизм действия бензодиазепинов должен обязательно учитываться в терапии.

Чересчур быстрый вывод таких лекарств из организма способен привести к возникновению тяжелых симптомов отмены. Поэтому подобный процесс обязательно должен проходить под строгим наблюдением лечащего врача. Правильный вывод медицинского препарата из употребления возможен за счет постепенного снижения дозировки.

Таким образом, учитывая, что транквилизаторы бензодиазепинового типа имеют отношение к категории лекарственных средств, которые оказывают успокоительное и противосудорожное воздействие, схему их приема должен назначать исключительно лечащий врач. При условии соблюдения рекомендуемых доз и курса приема представленные медикаменты являются относительно безопасными и отличаются высокой степенью клинической эффективности. Их побочное действие наряду с токсичностью, как правило, незначительно. На сегодняшний день современная медицина пока еще не может похвастаться альтернативными и более совершенными препаратами, которые могли бы стать заменой для данной категории лекарственных средств.

Мы рассмотрели список препаратов-бензодиазепинов.

Какие транквилизаторы входят в список без рецепта врача

Транквилизаторы (анксиолитики) – психотропные лекарственные средства, показанные преимущественно для лечения и устранения беспокойства, тревоги, страха, эмоциональной напряженности, при этом они практически не нарушают когнитивные функции. На современном фармацевтическом рынке представлен широкий список различных успокаивающих препаратов, которые можно приобрести без рецептов врачей.

Производные бензодиазепина

Самые известные и распространенные транквилизаторы, обладающие выраженным антифобическим и противотревожным действием. Они разделяются на 3 подгруппы: препараты длительного, среднего и короткого периода действия.

Анксиолитики длительного действия (Феназепам, Хлордиазепоксид, Диазепам) являются сильными препаратами и имеют множество нежелательных побочных эффектов, которые перекрывают их достоинства и приводят к развитию серьезных осложнений, поэтому они редко отпускаются без рецепта.

Препараты среднего и короткого (дневные транквилизаторы) периода действия имеют меньшее количество побочных явлений и являются более безопасными, и их можно приобрести без рецепта, но все же рекомендуется принимать только после консультации с врачом.

к оглавлению ^

Препараты средней длительности действия

к оглавлению ^
Алпразолам (Ксанакс, Алзолам, Хелекс, Золомакс)

Действующее вещество – алпразолам.

Применяется как средство, которое наиболее активно устраняет панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Также препарат назначается при ухудшении сна, снижении аппетита, потере интереса к окружающему миру.

В начале лечения назначают минимальную дозу, которая варьируется от 0,25 до 0,5 миллиграмма 3 раза в сутки, затем постепенно дозу можно довести до максимальной – 4,5 миллиграмм. Для ослабленных и пожилых больных начальная доза составляет 0,25 миллиграмма 2-3 раза в сутки. Снижать дозу необходимо постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Побочные явления: возможны сыпь, зуд, недержание мочи, развитие лейкопении, анемии, нарушение функции почек др.

Противопоказания: миастения, шок, кома, острые отравления спиртными напитками, беременность, возраст до 18 лет, непереносимость компонентов препарата, беременность, лактация, нарушения работы почек или печени.

к оглавлению ^
Лоразепам (Лорафен)

Выпускается в таблетках, драже; действующее вещество – лоразепам.

Лекарство средней длительности действия обладает снотворным и мощным антифобическим действием, эффективно используется при всех видах неврозов для лечения сенестопатических, ипохондрических расстройств, помогает стабилизировать вегетативную нервную систему.

Взрослым и подросткам принимать по 0,5-4 миллиграмма 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм.

Побочные действия: атаксия, мышечная слабость, головокружение, дисфагия, сухость во рте, зуд, кожная сыпь.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, миастения, острая алкогольная интоксикация, гиперчувствительность к лоразепаму, лактация.

При беременности применять исключительно по строгим показаниям и всегда под контролем врача. С осторожностью применять при нарушениях функции почек, подозрении на апноэ во сне, шоке, эпилепсии, болезнях легких.

к оглавлению ^
Медазепам (Рудотель)

Действующее вещество – медазепам.

Устраняет психоневротическое напряжение, чувство страха, тревоги, двигательное возбуждение, повышенную суетливость. Также лекарство стабилизирует работу вегетативной нервной системы, способствует восстановлению эмоционального равновесия и адекватной оценки собственной болезни.

Таблетки принимают 2-3 раза в день, начиная с дозировки 5 миллиграмм; постепенно дозу увеличивают до 30 миллиграмм в сутки. Редко допускается прием 40 миллиграмм препарата. Лицам пожилого возраста и подросткам – по 10-20 миллиграмм в сутки; детям от 10 лет и старше – 2 миллиграмма в сутки. Продолжительность терапии – не более 60 дней. Через месяц курс можно повторить.

Побочные действия: сухость во рту, падение кровяного давления, расторможенность, депрессия, потеря ориентации, спутанность сознания, диспепсические нарушения.

Противопоказания: непереносимость медазепама, беременность, лактация, миастения, патология почек или печени, различные формы зависимости (алкогольная, наркотическая), детский возраст до 10 лет.

При дыхательной недостаточности, внутриглазной гипертензии, мозжечковой атаксии таблетки Медазепам назначают с осторожностью.

к оглавлению ^

Дневные транквилизаторы

Препараты с преобладающим противотревожным действием и минимально выраженными седативными, миорелаксантными и снотворными свойствами.

Без рецептов врачей можно приобрести следующие лекарства:

к оглавлению ^
Гидазепам

Действующее вещество – гидазепам.

Устраняет раздражительность, мигрень, успокаивает, смягчает абстинентный синдром при алкоголизме, улучшает сон.

Принимать внутрь по 20-50 миллиграмм 3 раза в сутки. Средняя доза при терапии пациентов с неврозоподобными и невротическими расстройствами – 60-150 миллиграмм в сутки, мигренях – 40-60 миллиграмм. Курс лечения – от 7 дней до 1-2 месяцев.

Побочные действия: сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, лекарственная зависимость, нарушение походки.

Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, миастения, беременность, гиперчувствительность, лактация.

к оглавлению ^
Оксазепам (Нозепам, Тазепам)

Действующее вещество – оксазепам.

Назначается при неврозах, психовегетативных расстройствах (например, расстройства у женщин, связанные с климактерическим периодом или выраженным предменструальным синдромом). В составе комплексной терапии лекарство применяется при реактивных депрессиях. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний, возраста пациента и развития терапевтического эффекта.

Суточная доза варьируется от 10 до 120 миллиграмм.

Побочные действия: утомляемость, затруднение концентрации внимания, притупление эмоций, парадоксальные реакции (страх, галлюцинации, бессонница и др.), тошнота, рвота, аллергическая реакция, задержка мочи, нарушение работы почек.

Противопоказания: острая алкогольная интоксикация, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома, дыхательная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 6 лет, непереносимость компонентов лекарства.

к оглавлению ^
Празепам (Деметрин)

Действующее вещество – празепам.

Лекарство стабилизирует аффективную реактивность, нормализует сон, улучшает настроение, снижает напряжение и чувство страха и при этом не снижает концентрацию и рефлексы. Кроме того, таблетки помогают избавить от функционально вегетативных нарушений при различных психосоматических расстройствах.

Для взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 20 миллиграмм, то есть 2 таблетки (0,5 таблетки утром, 0,5 – в обед и 1 – вечером). Детям от 3 до 12 лет лекарство назначается по 10-15 миллиграмм, то есть 2-3 раза в сутки по 0,5 таблетки.

Побочные эффекты: чувство небольшой усталости, головокружение.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции почек или печени, миастения. При необходимости и только с разрешения врача Празепам назначают в период беременности и лактации.

к оглавлению ^
Тофизопам (Грандаксин)

Выпускается в таблетках, порошке; действующее вещество – тофизопам.

Препарат прописывают для лечения вегетативных расстройств, сниженной активности, неврозов, сильного стресса. Также при климаксе, предменструальном синдроме, миастении, в составе комплексного лечения при кардиалгии.

Суточная доза для взрослых составляет 150 миллиграмм. Кратность приема – 3 раза в день.

Побочные эффекты: тошнота, снижение аппетита, угнетение дыхательных центров, болевые ощущения в мышцах, сухость слизистых оболочек, судороги, спутанность сознания, редко – желтуха.

Противопоказания: 1 триместр беременности, лактация, возраст до 18 лет, тяжелая форма депрессии, непереносимость компонентов препарата, синдром остановки дыхания во время сна.

к оглавлению ^
Триоксазин

Действующее вещество – триметозин.

Снижает чувство тревоги, страха, эмоциональную нестабильность.

Взрослым назначают в дозировке 0,5-1,5 грамма в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2,5-3 грамм в сутки. Детям от 1 до 6 лет назначают по 0,5 таблетки 3-5 раз в сутки; от 7 до 12 лет – по 1 таблетке 3-5 раза в сутки.

Побочные действия: слабость, вялость, сонливость, сухость во рту.

Противопоказания: гиперчувствительность к лекарству.

к оглавлению ^

Транквилизаторы нового поколения небензодиазепиновой природы

Помогают устранить практически весь комплекс тревожно-невротических проявлений, обеспечивают поддержание привычного образа жизни, социальной активность, при этом являются безопасными, то есть обладают минимальным числом побочных эффектов и нежелательных реакций.

Безрецептурными являются:

к оглавлению ^

Афобазол

Действующее вещество – афобазол.

Лекарство применяется у взрослых при неврастении, генерализованных тревожных расстройств, нарушение адаптации, бронхиальной астме.

Употреблять внутрь после приема пищи. Оптимальная разовая доза составляет – 10 миллиграмм, суточная – 30 миллиграмм. При необходимости максимальную дозу можно увеличить до 60 миллиграмм. Курс лечения – 2-4 недели.

Побочные действия: редко – головная боль, аллергическая реакция.

Противопоказания: беременность, лактация, непереносимость галактозы, гиперчувствительность к действующему веществу, возраст до 18 лет.

к оглавлению ^

Бенактизин (Амизил)

Действующее вещество – бенактизин.

В неврологической и психиатрической практике лекарство назначают в качестве успокаивающего средства при неврозах, которые сопровождаются страхом, тревожным напряжением, психической подавленностью.

Принимать внутрь после еды по 1-2 миллиграмма 1-4 раза в сутки; курс лечения – 4-6 недель.

Побочные действия: головокружение, запор, тошнота, тахикардия, задержка мочи.

Противопоказания: аденома предстательной железы, глаукома, гиперчувствительность, лактация, беременность.

к оглавлению ^

Буспирон (Спитомин)

Действующее вещество – буспирона гидрохлорид.

Применяется для лечения тревожных состояний различной этиологии, особенно неврозов, сопровождающихся ощущением беспокойства, тревоги, раздражительностью, напряжением.

В начале лечения назначают по 5 миллиграмм 2-3 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 15-30 миллиграмм. Таблетки нужно пить в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая водой.

Побочные действия: неспецифическая боль в груди, гипертензия, потеря сознания, сердечная недостаточность, изменения показателей крови, брадикардия, ночные кошмары и др.

Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность, лактация, почечная недостаточность, миастения, застойная глаукома.

к оглавлению ^

Мебикар (Мебикс, Адаптол)

Действующее вещество – тетраметилтетраазабициклооктандион.

Препарат предназначен для лечения невротических расстройств (эмоциональная лабильность, панические расстройства, раздражительность, тревога и др.), появившихся в результате истощающих нервно-психических, психоэмоциональных и физических нагрузок. Также таблетки показаны для лечения пациентов с ишемическим заболеванием миокарда, реабилитации после инфаркта, для уменьшения влечения к курению, при неврозоподобных состояниях у больных алкоголизмом.

Принимать внутрь по 0,3-0,9 грамма 2-3 раза в день (независимо от еды). Максимальная суточная дозировка – 10 грамм. Курс для терапии и профилактики – от недели до 6 месяцев.

Побочные действия: аллергическая реакция, гипертермия, снижение температуры тела и артериального давления, диспепсические расстройства.

Противопоказания: гиперчувствительность к действующему веществу препарата.

к оглавлению ^

Мексидол

Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Лекарство обладает антиоксидантными, транквилизирующими, ноотропными, противогипоксическими, мембраностабилизирующими свойствами. Кроме того, оно способствует улучшению памяти, оказывает выраженное стресс-протективное действие (повышает резистентность организма к стрессу), обладает способностью купировать и предупреждать приступы судорог.

Для лечения нервозоподобных и невротических состояний принимать внутрь по 125-250 миллиграмм; максимальная суточная доза – 800 миллиграмм (6 таблеток). Продолжительность терапии составляет 2-6 недель.

Побочные эффекты: возможны аллергические реакции.

Противопоказания: острая почечная или печеночная недостаточность, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация, беременность.

к оглавлению ^

Оксилидин

Действующее вещество – бензоклидина гидрохлорид.

Обладает успокаивающим действием, уменьшает возбудимость нервной системы, усиливает действие обезболивающих, снотворных и наркотических средств. Применяется при всех видах неврозов, нарушение мозгового кровообращения, атеросклерозе.

В начале лечения принимать по 0,02 грамма 3-4 раза в день до приема пищи; далее суточную дозу увеличивают до 0,2-0,3 грамма. После достижения необходимого эффекта дозу необходимо снизить до 0,02 грамма в день. Продолжительность лечения составляет от 2 недель до 2 месяцев.

Побочные действия: тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: тяжелая форма гипертонии, патология почек.

к оглавлению ^

Стрезам

Выпускается в капсулах; действующее вещество – этифоксина гидрохлорид.

Стабилизирует и значительно улучшает состояние при ощущении страха, тревожных расстройствах, подавленном настроении, не вызывая сонливости и заторможенности, позволяет вести привычный образ жизни.

Принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 миллиграмм (1 капсула) трижды в сутки или по 100 миллиграмм (2 капсулы) 2 раза в день. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней до 4-6 недель.

Побочные действия: крапивница, кожные высыпания, отек Квинке.

Противопоказания: миастения, шоковые состояния, тяжелые нарушения функции печени или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, лактация, беременность.

к оглавлению ^

Фенибут (Анвифен, Ноофен)

Действующее вещество – аминофенилмасляная кислота.

Транквилизирующее действие лекарства реализуется за счет снижения возбудимости структур головного мозга, которые отвечают за торможение и эмоции. Основными показаниями к применению Фенибута являются: тревожные расстройства, симптомы астенического синдрома, расстройство памяти, снижение эмоциональной активности, бессонница и др.

Взрослым лекарство рекомендуется принимать в суточной дозе, равной 0,75-1,5 грамма. Кратность приема – 3 раза в день. Детям от 3 до 14 лет – по 0,25 грамма 3 раза в день.

Побочные действия: тошнота, скачки артериального давления, головные боли.

Противопоказания: беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату, возраст до 8 лет, почечная недостаточность.

к оглавлению ^

При беременности и грудном вскармливании

Практически все из перечисленных выше препаратов оказывают токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков, поэтому в период беременности анксиолитик может быть назначен исключительно врачом, и только при острой необходимости.

В период лактации также не рекомендуется принимать транквилизаторы, потому как действующие вещества препаратов и их метаболиты могут выделяться с грудным молоком и тем самым наносить вред ребенку.

к оглавлению ^

Детям

В возрасте от 3 до 18 лет с разрешения врача могут быть прописаны такие препараты, как Празепам (Деметрин), Триоксазин, Фенибут, Оксазепам (Нозепам, Тазепам).

к оглавлению ^

Для пожилых

При отсутствии противопоказаний разрешены все препараты только в более низких дозах. Необходимую дозировку назначает лечащий врач.

Бензодиазепины — Википедия

Бензодиазепи́ны — класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты).[1] Многие из них являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. В большей или меньшей степени бензодиазепинам свойственно противосудорожное действие, некоторые из них используют исключительно для борьбы с эпилепсией. Бензодиазепины входят в широкую группу депрессантов центральной нервной системы[2].

Их применяют для лечения и снятия симптомов психических беспокойств, бессонницы, возбуждения, эпилептических припадков, мышечных спазмов, а также синдрома физической отмены (алкоголя, наркотиков). Известна эффективность бензодиазепинов для лечения панических атак, вызванных приёмом наркотиков-галлюциногенов[3].

При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Первый бензодиазепин, хлордиазепоксид, был синтезирован в 1955 году Лео Стернбахом во время работы в Hoffmann–La Roche по разработке транквилизаторов. Фармакологические свойства первоначально полученных соединений были неутешительными, и Стернбах прекратил проект. Два года спустя, в апреле 1957 года сотрудник Эрл Ридер во время генеральной уборки в лаборатории заметил «красивое кристаллическое» соединение, оставшееся после закрытого проекта. Это соединение, позже получившее название хлордиазепоксид, не было испытано в 1955 году, так как Стернбах сосредоточился в других работах. Но затем при испытаниях на животных у этого вещества обнаружились очень сильные седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Эти данные привели к его быстрому внедрению в клиническую практику во всём мире в 1960 году под торговой маркой «Либриум»[4][5].

В 1959 году был синтезирован диазепам, который стал продаваться компанией Hoffmann-La Roche под торговой маркой «Валиум» в 1963 году. Оксазепам, метаболит диазепама, был синтезирован в 1961 году Беллом. В 1971 году синтезировали лоразепам, производное оксазепама, с целью создания более сильного бензодиазепина[6]. В 1976 году был создан мидазолам, первый водорастворимый бензодиазепин, применяемый на практике[7]. Внедрение бензодиазепинов привело к уменьшению назначений барбитуратов, и в 1970-х годах они в значительной степени заменили старые препараты для седативного и снотворного применения[8].

Новая группа препаратов первоначально была встречена медиками с оптимизмом, но постепенно стали возникать проблемы — в частности, в 1980-х годах обнаружился риск зависимости. Уникальная особенность истории применения бензодиазепинов в том, что из-за них был подан крупнейший в истории групповой иск против производителей лекарственных препаратов в Великобритании, в котором участвовали 14 000 пациентов и 1800 юридических фирм, утверждавших, что производители знали о способности вызывать зависимость, но намеренно скрывали эту информацию от врачей. В то же время 117 врачей общей практики и 50 органов здравоохранения получили иски от пациентов на возмещение ущерба за вредные последствия зависимости и отмены препаратов. Это привело к тому, что врачи стали требовать юридически оформленное согласие своих пациентов и адекватно предупреждать их до начала лечения бензодиазепинами о рисках зависимости и отмены[9]. Вина производителей лекарственных средств доказана не была[10].

В 2010 году прежде засекреченные документы совещания экспертов Медицинского Исследовательского Совета (англ.)русск. (MRC, Великобритания) показали, что MRC было известно об исследовании, проведённом 30 лет назад, в ходе которого[стиль] предположили, что бензодиазепины могут вызывать повреждения головного мозга у некоторых[стиль] людей, подобные тем, что возникают при алкоголизме, но дальнейшие крупные клинические исследования по данной проблеме в то время проводить не стали. MRC в 1980-х годах отклонил предложения о проведении исследований профессором Лэйдером (Lader), а в 1995 году — предложения профессора Эштона по изучению действия длительно принимаемых бензодиазепинов на головной мозг. В ответ на эти обвинения MRC заявил, что всегда был открыт для предложений по исследованиям в этой области, если они отвечают требуемым стандартам[11].

Хотя появились антидепрессанты с анксиолитическим эффектом и возросла осведомлённость о побочных эффектах бензодиазепинов, количество выписанных рецептов на бензодиазепины с коротким периодом действия для устранения тревоги существенно не снизилось[12]. При лечении бессонницы бензодиазепины в настоящее время менее популярны, чем небензодиазепины, к которым относят, например, золпидем, залеплон, зопиклон[13]. Небензодиазепины отличаются молекулярным строением, но, тем не менее, они воздействуют на те же бензодиазепиновые рецепторы и вызывают аналогичный седативный эффект[14].

Бензодиазепины обладают схожей химической структурой, и их воздействие на организм человека обусловлено в основном аллостерической модификацией особого вида нейромедиаторных рецепторов, ГАМКА-рецепторов, что увеличивает проводимость этого тормозного канала. Это приводит к возникновению как терапевтических, так и побочных эффектов бензодиазепинов[15]. Известны также другие, менее важные механизмы действия[16][17].

Химические свойства[править | править код]

Термин «бензодиазепин» означает химическое название гетероциклического соединения, образуемого путём соединения бензольной и диазепиновой кольцевой системы[18]:40-3. По номенклатуре Ганча — Видмана, диазепин — гетероцикл с двумя атомами азота, пятью атомами углерода и максимально возможным числом кумулятивных двойных связей. Префикс «бензо-» обозначает бензольное кольцо, соединённое с диазепиновым[18].

Небензодиазепины связываются с тем же сайтом ГАМК-рецепторов, что и бензодиазепины, и обладают сходными фармакологическими свойствами. Хотя небензодиазепины структурно не связаны с бензодиазепинами, оба класса препаратов обладают общим фармакофором, что объясняет их общий сайт связывания с рецептором[19].

Механизм действия[править | править код]

Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с ГАМКА-рецепторами, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) к этим рецепторам, тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов и повышается тормозной постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов.

Схематическая диаграмма (α1)2(β2)2(γ2) ГАМКA-рецепторного комплекса, который представлен 5 белковыми субъединицами, формирующими рецептор, пору хлоридного (Cl-) ионного канала в центре, 2 ГАМК-связывающих сайта на границе α1 и β2 и сайт аллостерического связывания бензодиазепинов на границе α1 и γ2.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) снижает возбудимость нейронов, связываясь с ГАМКА-рецепторами[15]. ГАМКА-рецептор — гетеромерный белковый комплекс, расположенный в синапсах нейронов и состоящий из пяти субъединиц, наиболее распространённая комбинация которых — две α, две β и одна γ (α2β2γ). У каждой субъединицы есть множество подтипов (α1-6, β1-3, γ1-3 и др.). ГАМКА-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами[20]. Кроме того, подтипы ГАМКА-рецепторов по-разному распределены в различных областях головного мозга. Следовательно, активация бензодиазепинами различных подтипов ГАМКА-рецепторов может привести к различным фармакологическим эффектам[21].

Все ГАМКА-рецепторы содержат ионные каналы, которые пропускают ионы хлора через клеточные мембраны внутрь нейронов, и два сайта связывания нейромедиатора ГАМК, а некоторые подвиды ГАМКА-рецепторных комплексов содержат, кроме того, один сайт связывания бензодиазепинов. Последние называют также бензодиазепиновыми рецепторами.

Бензодиазепины прикрепляются в области границы α и γ-субъединиц ГАМКА-рецепторов. Для прикрепления также необходимо, чтобы α-субъединицы содержали аминокислотный остаток гистидина (то есть α1, α2, α3 и α5). По этой причине бензодиазепины не проявляют сродство к ГАМКА-рецепторам, содержащим α4 и α6 субъединицы с аргининовым остатком[22].

После связывания бензодиазепиновый лиганд замыкает ГАМКА-рецептор в такую конформацию, при которой он имеет бо́льшее сродство к нейромедиатору ГАМК. При этом учащается открытие ионных каналов, через которые ионы хлора поступают сквозь клеточные мембраны внутрь нейронов. Возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и устойчивость нейронов к возбуждению.

Тормозящее действие ГАМК потенциируется, что приводит к седативному и анксиолитическому эффектам. Помимо этого, различные бензодиазепины могут иметь различное сродство к бензодиазепиновым рецепторам с различной комбинацией субъединиц. Например, бензодиазепины с высокой аффинностью к α1-субъединице обладают более выраженным снотворным эффектом, тогда как бензодиазепины с более высоким сродством к α2 и/или α3-субъединицам имеют хороший анксиолитический эффект[23]. Кроме того, эффект бензодиазепинов зависит от дозы. По мере повышения дозы центральные эффекты появляются в следующем порядке: противосудорожный, анксиолитический, лёгкая седация, уменьшение концентрации внимания, интеллектуальное торможение, амнезия, глубокая седация, релаксация, сон[24]:84.

Бензодиазепины также взаимодействуют с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые присутствуют в основном в периферической нервной системе, нейроглии[25]. Эти периферические рецепторы структурно не связаны с ГАМКА-рецепторами. Они модулируют иммунную систему и принимают участие в реакциях организма на повреждение[16][26]. Кроме того, бензодиазепины функционируют как слабые ингибиторы обратного захвата аденозина. Предполагают, что их противосудорожный, анксиолитический и миорелаксирующий эффекты могут быть частично опосредованы этим механизмом[17].

Фармакокинетика[править | править код]

Различают 3 группы бензодиазепинов в зависимости от их периода полувыведения. Некоторые бензодиазепины, такие как диазепам и хлордиазепоксид, имеют длительно действующие активные метаболиты, метаболизирующиеся в десметил-диазепам. Десметил-диазепам имеет период полувыведения 36—200 часов, а флуразепам с основным активным метаболитом десалкилфлуразепам с периодом полувыведения 40—250 часов. Эти длительно действующие метаболиты — частичные агонисты[27][28].

  • Бензодиазепины короткого действия имеют период полувыведения 1—12 часов. Они обладают некоторым остаточным эффектом, если принимаются перед сном, возобновление бессонницы может произойти после их отмены. Они могут вызвать симптомы отмены на следующий день в виде усиления тревожности при длительном использовании, хотя в целом аддиктивный потенциал у этих средств невысокий. К ним относят бротизолам, мидазолам, триазолам.
  • Бензодиазепины средней продолжительности действия имеют период полувыведения 12—40 часов. Они могут иметь некоторый остаточный эффект в первой половине дня, если применяются как снотворное. Возобновление бессонницы, однако, чаще возникает при прекращении приёма бензодиазепинов средней продолжительности действия, чем длительного. Примеры: алпразолам, феназепам, эстазолам, флунитразепам, клоназепам, лорметазепам, лоразепам, нитразепам, темазепам.
  • Бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40—250 часов. При их приёме есть риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжёлыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффект «рикошета» и синдром отмены. Примеры: диазепам, гидазепам, медазепам, клоразепат, хлордиазепоксид и флуразепам.

Бензодиазепины обладают седативным, снотворным, анксиолитическим, противосудорожным, миорелаксирующим и амнестическим эффектами[29][30] и показаны при алкогольной зависимости, эпилептических припадках, тревоге, панических атаках, ажитации и бессоннице[31]:189. Большинство из них принимают перорально, однако они также могут быть назначены внутривенно, внутримышечно или ректально.

Панические расстройства[править | править код]

Благодаря своей эффективности, хорошей переносимости и быстрому началу анксиолитического действия бензодиазепины часто применяют для лечения тревоги, связанной с паническим расстройством[32]. Однако существуют разногласия среди экспертов в отношении долгосрочного использования бензодиазепинов для лечения панического расстройства. Одни полагают, что бензодиазепины не эффективны при долгосрочном применении[33], другие — что они должны быть препаратами резерва для лечения резистентных случаев[34], так как они столь же эффективны при длительном применении, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина[35].

В руководствах Американской психиатрической ассоциации (АПА)[35] отмечено, что в целом бензодиазепины хорошо переносятся и их использование для начального лечения панического расстройства доказано в многочисленных контролируемых исследованиях. АПА утверждает, что нет достаточных доказательств преимущества того или иного метода лечения панических расстройств. Выбор между бензодиазепинами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами или психотерапией должен быть основан на анамнезе заболевания пациента, его предпочтениях и других индивидуальных особенностях. Преимущество бензодиазепинов — более быстрое снятие симптома тревожности, чем у антидепрессантов. Недостаток при этом — возможность развития бензодиазепиновой зависимости.

АПА не рекомендует бензодиазепины для лиц с симптомами депрессии или недавним злоупотреблением психоактивными веществами. В руководствах АПА говорится, что, в общем, фармакотерапия панического расстройства должна быть продолжена не менее года и что клинический опыт показывает возможность продолжения лечения бензодиазепинами для предотвращения рецидивов. Хотя были подняты основные вопросы о развитии толерантности к бензодиазепинам и синдрома отмены, нет никаких доказательств значительного увеличения доз у пациентов, длительно получающих бензодиазепины. Для многих таких больных постоянные дозы бензодиазепинов сохраняют свою эффективность в течение нескольких лет[35].

Национальный институт здоровья и клинического совершенствования (NICE) Великобритании, составив систематический обзор, пришёл к иному выводу. Авторы обзора поставили под сомнение точность исследований, не являвшихся плацебо-контролируемыми, и на основе результатов плацебо-контролируемых исследований NICE не рекомендует использование бензодиазепинов более 2—4 недель, так как толерантность и физическая зависимость развиваются быстро, с возникновением симптомов отмены, включая восстановление тревожности, которые появляются после применения этих препаратов в течение 6 недель или более[33][36]. Тем не менее, бензодиазепины продолжают выписывать для долгосрочного лечения тревожных расстройств, хотя в качестве препаратов выбора при этих расстройствах рекомендуются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в сочетании с когнитивно-поведенческой психотерапией, а также более новые препараты (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, прегабалин)[37]. NICE считает, что длительное применение бензодиазепинов для лечения панического расстройства с или без агорафобии недопустимо, не имеет долгосрочной эффективности и поэтому не рекомендуется в клинических руководствах. Психологические методы лечения, такие как когнитивно-поведенческая терапия, рекомендуются в качестве терапии первой линии при панических расстройствах; было обнаружено, что бензодиазепины влияют на терапевтическую эффективность этих методов лечения[33].

Бензодиазепины обычно назначают перорально, однако в очень редких случаях лоразепам или диазепам могут вводиться внутривенно при лечении панических атак[31].

Генерализованное тревожное расстройство[править | править код]

Бензодиазепины эффективны при краткосрочном лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР), но не показали свою эффективность при долгосрочном применении[38]. По данным Национального института здоровья и клинического совершенствования, бензодиазепины могут быть использованы для быстрого купирования ГТР при необходимости. Однако они не должны назначаться на срок более 2—4 недель. Лишь антидепрессанты рекомендуются NICE для долгосрочного лечения ГТР[39].

Кроме того, Канадская психиатрическая ассоциация (КПА) рекомендует бензодиазепины алпразолам, бромазепам, лоразепам и диазепам только как препараты второй линии, если лечение двумя различными антидепрессантами оказалось неэффективным. Однако бензодиазепины могут быть использованы на короткий период времени для облегчения тревоги тяжёлой степени и ажитации. В руководствах КПА отмечается, что после 4—6 недель применения эффект бензодиазепинов может снизиться до уровня плацебо и что бензодиазепины менее эффективны, чем антидепрессанты, в борьбе с руминативным беспокойством, основным симптомом ГТР. Однако в некоторых случаях длительное лечение бензодиазепинами как дополнение к антидепрессантам может быть оправдано[40].

Бессонница[править | править код]

Бензодиазепины могут применяться для кратковременного лечения бессонницы. Их использование более 2—4 недель не рекомендуется в связи с риском развития зависимости. Предпочтительно применение бензодиазепинов с перерывами и в минимально эффективной дозе. Они улучшают сон за счёт сокращения времени пребывания в постели перед сном, продлевая время сна и в целом уменьшая бодрствование[41][42]. Однако они ухудшают качество сна, увеличивая период поверхностного сна и уменьшая время глубокого сна. К другим недостаткам снотворных средств, в том числе бензодиазепинов, относят возможное развитие толерантности к их эффектам, возобновление бессонницы, уменьшение периода медленного сна и развитие синдрома отмены, который характеризуется возобновлением бессонницы и длительным периодом беспокойства и волнения[43][44].

Для лечения бессонницы рекомендуются быстродействующие бензодиазепины с коротким периодом полувыведения, такие как триазолам, темазепам[42]. Длительно действующие бензодиазепины, такие как нитразепам и диазепам, обладают остаточными явлениями, которые могут сохраняться на следующий день, и в целом не рекомендуются при бессоннице[41].

Остаётся неясным, будут ли новые небензодиазепиновые снотворные средства (Z-препараты) лучше, чем бензодиазепины короткого действия. Эффективность этих двух групп препаратов одинакова[41][44]. По данным американского агентства по исследованиям и качеству в области здравоохранения (US Agency for Healthcare Research and Quality), косвенное сравнение показывает, что побочные эффекты бензодиазепинов могут возникать примерно в два раза чаще, чем небензодиазепинов[44]. Это может сделать небензодиазепины предпочтительнее для долгосрочного лечения бессонницы[42]. Однако NICE Великобритании не нашёл убедительных доказательств в пользу Z-препаратов. В обзоре NICE отмечается, что Z-препараты короткого действия неверно сравнивались в клинических испытаниях с бензодиазепинами длительного действия. Не было ни одного исследования, сравнивающего Z-препараты короткого действия с соответствующей дозой бензодиазепинов короткого действия. Исходя из этого, NICE рекомендовало выбирать снотворное средство на основе стоимости и предпочтения пациента[41].

Существует мнение, что долгосрочное использование снотворных средств и частое их выписывание связано с неоправданным риском, особенно для пожилых людей, и является вредным для здоровья населения в целом[45].

Эпилептические припадки[править | править код]

Длительные судорожные эпилептические припадки — состояние, требующее неотложной медицинской помощи. Оно может быть купировано введением быстродействующих бензодиазепинов, которые являются мощными противосудорожными средствами. В условиях больницы внутривенно вводимые лоразепам (из-за более быстрого начала действия) и диазепам (из-за более длительного действия) являются препаратами выбора в такой ситуации. Вне больницы внутривенное введение не практикуется, и поэтому существуют способы ректального введения диазепама или (в последнее время) буккального (через щёку) введения мидазолама. Последний способ проще и социально более приемлем[46][47].

Когда впервые появились бензодиазепины, они были с энтузиазмом приняты для лечения всех форм эпилепсии. Однако сонливость и толерантость вызвали проблемы, связанные с их дальнейшим использованием, и в настоящее время препараты данной группы не считают препаратами выбора для долгосрочной терапии эпилепсии[48]. Клобазам и клоназепам широко используются для лечения эпилепсии[48]. Клобазам также полезен для очень краткосрочной профилактики припадков и при менструальной эпилепсии[48].

Отмена бензодиазепинов после длительного их применения при эпилепсии требует дополнительной осторожности из-за риска возникновения синдрома «рикошета» в виде возобновления припадков. Поэтому доза должна постепенно снижаться за период от шести месяцев или дольше[47].

Абстинентный алкогольный синдром[править | править код]

Хлордиазепоксид — наиболее часто используемый бензодиазепин для детоксикации алкоголя[49], но диазепам, лоразепам, гидазепам, оксазепам, феназепам могут быть использованы в качестве альтернативы. Они используются для детоксикации организма людей, которые мотивированы бросить пить, и выписываются в течение короткого периода времени, чтобы уменьшить риск развития толерантности к бензодиазепинам и зависимости от них[31]:275.

Бензодиазепины являются предпочтительным выбором при лечении алкогольного абстинентного синдрома, особенно для профилактики и лечения опасных осложнений, припадков и подавления тяжёлого делирия[50]. Лоразепам — единственный бензодиазепин с предсказуемой внутримышечной абсорбцией, и он является наиболее эффективным в профилактике и лечении острых припадков[51].

Другие показания[править | править код]

  • Бензодиазепины назначают для премедикации (подготовки пациента к операции), чтобы уменьшить тревожность пациента и создать амнестический эффект[52]. Мидазолам — наиболее часто назначаемый препарат для этой цели из-за его выраженного седативного действия и быстрого времени восстановления, а также его растворимости в воде, которая уменьшает боль при инъекции. Также применяют диазепам и лоразепам. Лоразепам имеет особенно выраженное амнестическое действие, что делает его более эффективным, когда амнезия — желаемый эффект[31]:693.
  • Их применяют в интенсивной терапии для успокоения пациентов, получающих искусственную вентиляцию лёгких[53].
  • В качестве миорелаксантов применяют при лечении мышечных спазмов[31]:577–578, хотя часто развивается толерантность к их миорелаксирующему эффекту[54]. Баклофен[55] или тизанидин иногда используют в качестве альтернативы бензодиазепинам. Было установлено, что тизанидин лучше переносится по сравнению с диазепамом и баклофеном[56]. Клоназепам используют при лечении некоторых форм синдрома Туретта.
  • На основе бензодиазепинов в Великобритании разработан заменитель алкоголя, дающий ощущение опьянения без вредных побочных эффектов, присущих алкоголю[57][58].

В ветеринарии[править | править код]

Бензодиазепины применяются в ветеринарной практике как препараты выбора при лечении судорог, эпилептического статуса и столбняка, а также в качестве поддерживающей терапии при эпилепсии (в частности, у кошек)[59][60][61]. Они широко используются у мелких и крупных животных (лошадей, свиней, крупного рогатого скота, экзотических и диких животных) из-за их анксиолитического и седативного эффекта, в качестве премедикации, для индукции анестезии и в качестве дополнения к анестезии[59][62].

Из-за миорелаксирующего действия бензодиазепины могут вызвать угнетение дыхания. По этой причине они противопоказаны людям с миастенией, апноэ во сне, обструктивным бронхитом и ХОБЛ[63][64]. С осторожностью следует применять бензодиазепины у людей с расстройствами личности или умственной отсталостью из-за частых парадоксальных реакций[63][64]. При депрессии они могут вызвать суицидальные склонности[65] и иногда используются для суицидальных передозировок[64]. Люди, злоупотребляющие алкоголем, опиоидами и барбитуратами, должны избегать использования бензодиазепинов, так как есть риск опасных для жизни взаимодействий с этими веществами[66].

Беременность и лактация[править | править код]

В США FDA бензодиазепины относят к категории D или X, что означает серьёзную опасность этих препаратов при беременности[67].

Применение бензодиазепинов во время беременности было связано с небольшим увеличением (с 0,06 до 0,07 %) риска волчьей пасти у новорождённых, однако в некоторых исследованиях не обнаружена связь между бензодиазепинами и развитием волчьей пасти. Их применение незадолго до родов может привести к врождённой амиотонии, при этом у новорождённого возникает гипотония, гипотермия, вялость, трудности дыхания и кормления[68][69]. Описаны случаи абстинентного синдрома у новорождённых, которые хронически подвергались действию бензодиазепинов внутриутробно. Этот синдром сложно распознать, так как он проявляется только через несколько дней после родов — например, через 21 день для хлордиазепоксида. Симптомы включают тремор, повышенный тонус мышц, гиперрефлексию, гиперактивность, рвоту и могут проявляться в течение 3—6 месяцев[68][70]. Если применение во время беременности бензодиазепинов всё же необходимо, то следует выбирать более безопасные препараты, такие как диазепам или хлордиазепоксид, и не рекомендуются более вредные, такие как алпразолам или триазолам. Использование низкой эффективной дозы короткий период времени минимизирует риск для будущего ребёнка[71].

Приёма бензодиазепинов также следует избегать во время кормления грудью[72]:54: эти препараты легко переходят в молоко и могут вызвать гипотонию, заторможенность и сонливость у новорождённых[72]:172.

Пожилые пациенты[править | править код]

Преимущества бензодиазепинов минимальны и риски выше в пожилом возрасте[73][74]. Пожилые люди имеют повышенный риск развития зависимости и более чувствительны к побочным действиям, таким как проблемы с памятью, седативный эффект днём, нарушение координации движений и повышенный риск дорожно-транспортных происшествий и травматических падений[75]. Эффекты длительного применения бензодиазепинов и бензодиазепиновая зависимость в пожилом возрасте могут напоминать слабоумие, депрессию или тревожные синдромы и прогрессировать со временем. Отрицательное действие на когнитивные функции (познание) может быть ошибочно принято за последствия старости. Бензодиазепины следует назначать пожилым с осторожностью и только в течение короткого периода в низких дозах[76][77]. В пожилом возрасте предпочтительны бензодиазепины короткой и средней продолжительности действия, такие как оксазепам и темазепам. Сильные бензодиазепины алпразолам и триазолам и бензодиазепины длительного действия не рекомендуют в пожилом возрасте из-за увеличения побочных эффектов. Небензодиазепины, такие как залеплон и золпидем, и низкие дозы седативных антидепрессантов иногда используют в качестве альтернативы бензодиазепинам[77][78].

Бензодиазепины иногда назначают для лечения поведенческих симптомов деменции. Однако, как и у антидепрессантов, имеется мало данных относительно их эффективности, хотя антипсихотические препараты показали некоторую пользу[79][80]. Способность бензодиазепинов ухудшать когнитивные функции, которая часто проявляется в пожилом возрасте, может, по некоторым данным, усугублять деменцию[81], хотя по другим данным их влияние на деменцию остаётся неясным[82].

Наиболее частые побочные эффекты бензодиазепинов связаны с их седативным и миорелаксирующим действием. К ним относят сонливость, головокружение, снижение внимания и концентрации. Нарушение координации может привести к падениям и травмам, особенно у пожилых людей[63][83][84][85]. Это также может привести к ухудшению навыков вождения и повышению вероятности дорожно-транспортных происшествий[86][87]. Снижение либидо и нарушение эрекции — частый побочный эффект. Могут возникнуть депрессия и расторможенность (дезингибиция). Гипотония и угнетение дыхания могут возникнуть при внутривенном введении бензодиазепинов[63][83]. Возможны дизартрия, снижение сократимости миокарда и, как следствие, сердечного выброса, сосудорасширяющее действие (диазепам), замедление продвижения пищи по кишечнику (клоназепам, лоразепам)[88]. Малораспространённые побочные эффекты включают в себя тошноту и изменения аппетита, ухудшение зрения, спутанность сознания, эйфорию, деперсонализацию и кошмарные сны. Описаны случаи токсичного поражения печени, но они возникают очень редко[31]:183–189. Возможны ослабление работоспособности, памяти, бессонница, тремор, кожные высыпания, чрезмерная прибавка веса, низкое артериальное давление, у пожилых — кратковременное состояние спутанности[89]. При терапии высокими дозами бензодиазепинов возможен психофармакологический делирий[90]. Есть данные о том, что применение бензодиазепинов предположительно приводит к повышенному риску смертности[91]. В хорошо проведенном когортном исследовании пациентов, средний возраст которых составлял 55 лет, было показано, что бензодиазепины и аналогичные препараты удваивают смертность[92].

Бензодиазепины могут обострять депрессивную симптоматику и увеличивать риск суицидального поведения. По данным клинических наблюдений и испытаний, при лечении бензодиазепинами больных с состояниями тревоги и паническими расстройствами в последующем у них могут возникать признаки депрессии[93].

Парадоксальные эффекты[править | править код]

Иногда возникают парадоксальные реакции при приёме бензодиазепинов, такие как усиление судорог у эпилептиков,[94]агрессивность, импульсивность, раздражительность и суицидальное поведение. Эти реакции объясняют последствием расторможенности, то есть потери контроля над социально неприемлемым поведением. Парадоксальные реакции редки среди населения в целом — частота их возникновения составляет 1 %, что схоже с частотой при приёме плацебо[95][96]. Тем не менее они происходят с большей частотой у наркоманов, людей с пограничным расстройством личности, у детей и у пациентов, принимающих бензодиазепины в высоких дозах[97][98]. В этих группах импульсивное решение проблем, возможно, наиболее важный фактор риска расторможенности; нарушение способности к обучению и неврологические расстройства также создают значительный риск. В большинстве сообщений о растормаживании говорится о приёме высоких доз и сильнодействующих бензодиазепинов[96]. Парадоксальные эффекты могут также появиться после хронического применения бензодиазепинов[99].

Когнитивные эффекты[править | править код]

Кратковременное применение бензодиазепинов отрицательно сказывается на нескольких областях познания — наиболее заметным эффектом является препятствие формированию и консолидации воспоминаний о новом материале, и может возникать полная антероградная амнезия[63]. Однако у исследователей существуют противоположные мнения об эффектах длительного применения. Некоторые из авторов считают, что многие из негативных краткосрочных эффектов продолжаются и при долгосрочном применении, могут даже усиливаться и что они не исчезают после прекращения приёма бензодиазепинов. Другие полагают, что когнитивные нарушения при хроническом приёме бензодиазепинов происходят только в течение короткого периода времени или что причина этих дефицитов — не сами препараты, а тревожные расстройства, обусловившие необходимость их приёма. Хотя научных данных по этому вопросу недостаточно, был проведён мета-анализ 13 небольших исследований[100][101], который показал, что длительный приём бензодиазепинов связан с умеренными и тяжёлыми побочными эффектами, влияющими на все области познания, причём наиболее часто возникали нарушения зрительно-пространственной памяти. Возникали также снижение IQ, нарушение зрительно-моторной координации, обработки информации, словесной обучаемости и концентрации. Однако сами авторы мета-анализа отмечают ограниченность его применения.

Эффекты длительного применения[править | править код]

FDA не одобрило бензодиазепины для долгосрочного использования. Неблагоприятные эффекты длительного применения бензодиазепинов включают общее ухудшение физического и психического здоровья, которое, как правило, усиливается со временем. Побочные эффекты могут включать когнитивные нарушения, трудности с памятью, концентрацией внимания, а также аффективные и поведенческие проблемы. Нарушения могут сохраняться и у людей, которые прекратили принимать бензодиазепины[102]. Могут возникать чувство смятения, трудности с конструктивным мышлением, потеря интереса к сексу, увлечениям, агорафобия и социофобия, повышение тревожности и депрессия, неспособность испытывать или выражать чувства[103][104], а также изменение восприятия себя, окружающей среды и отношений с другими людьми[101].

Синдром отмены[править | править код]

Толерантность, зависимость и синдром отмены[править | править код]

Развитие толерантности и зависимости — основная проблема хронического приёма бензодиазепинов. Толерантность проявляется в виде ослабления фармакологических эффектов и развивается достаточно быстро к седативному, снотворному, противосудорожному и миорелаксирующему действиям бензодиазепинов. Толерантность к успокаивающему эффекту развивается более медленно[54], к амнестическому — в целом, по-видимому, не возникает[81]. Однако существуют противоречивые сведения в отношении толерантности к анксиолитическому эффекту с доказательством того, что бензодиазепины сохраняют эффективность[105], противоположным доказательством на основе систематического обзора литературы, что толерантность возникает часто[106][33], и некоторыми доказательствами того, что тревожность может усилиться при длительном приёме[54]. Вопрос о толерантности к амнестическому эффекту бензодиазепинов остаётся также неясным[107]. Некоторые данные свидетельствуют о том, что толерантность развивается частично и «ухудшение памяти ограничено узким промежутком времени в течение 90 минут после приёма каждой дозы»[108].

Способность бензодиазепинов вызывать формирование лекарственной зависимости широко описана в литературе. Проблема зависимости от бензодиазепинов и злоупотребления ими обусловлена в первую очередь неоправданно длительными курсами лечения. Начиная с 1990-х годов большинство международных и отечественных рекомендаций предлагают резко ограничить длительность лечения этими препаратами до 1 месяца или даже 1—2 недель для купирования острой тревожной симптоматики[88].

Прекращение приёма бензодиазепинов или резкое снижение дозы, даже после относительно короткого курса лечения (от трёх до четырёх недель), может привести к двум синдромам — «рикошета» и отмены. При синдроме «рикошета» вновь возникают симптомы, от которых больной лечится, но в более тяжёлой форме. Синдром отмены — новые симптомы, которые возникают при прекращении приёма бензодиазепина; это основной признак физической зависимости[108].

какие бывают, как действуют и как принимать безрецептурные препараты

Золофт
  • Как действуют и как принимать

Транквилизаторы принадлежат к лекарственным препаратам, которые назначаются врачами в основном для спасения от боязни, тревожности, волнения, напряженности на эмоциональном плане. При этом данные медикаменты не приводят к сбоям когнитивных функций организма. Современный рынок лекарственной продукции предлагает потребителю обширный список анксиолитиков, которые продаются, как по предписанию врача, так и без рецепта.

Антидепрессанты или транквилизаторы

Принято считать, что антидепрессант и транквилизатор — это одинаковый по своему воздействию препарат. Но это не так. Они относятся к различным химическим группам, следовательно, наделены отличительными механизмами влияния. Различна также их цена. Транквилизаторы направлены на улучшение сна, расслабление, удаление страха, напряжения. При длительном приеме большинство из них приводят к зависимости.

Поэтому принимать их стоит короткими курсами. При малых дозировках, а также эпизодическом использовании зависимость не формируется. Транквилизаторы без рецепта отлично переносятся в отличие от антидепрессантов, не имеют побочных воздействий.

Что касается антидепрессантов, то их применяют при развитии депрессии. Имеют более безопасный спектр влияния. Среди препаратов есть такие, которые направлены на подавление тревоги, существуют стимулирующие, успокаивающие медикаменты, имеющие сильное снотворное воздействие либо вовсе без него. Применяются в лечении патологически измененного депрессивного настроения, усиливают внимание, улучшают мыслительные процессы. Лечение такого рода медикаментами не вызывает привыкания, курс их приема колеблется от 6 месяцев и более.

 

Средство назначается только врачом, так как может обострить расстройства психики, вызвать маниакальную фазу депрессивного состояния, судорожные припадки.

Виды анксиолитиков

Анксиолитики подразделяются на 3 поколения:

  • Первое поколение лекарств: Бенактизин, Мепробамат, Гидроксизин и др.
  • Второе поколение: лекарственные средства бензодиазепинового ряда.
  • Третье поколение: Этифоксин, Буспирон, Оксиметилэтилпиридина сукцинат и пр.

Транквилизаторы нового поколения

Афобазол

На особом месте сегодня лекарства нового поколения. Медикаменты не порождают привыкание, хоть терапевтические их свойства выражены не так сильно. Имеют мягкий спектр воздействия на организм. Также стоит сказать, что они воздействуют на вегетативную нервную систему отрицательным образом. Проявляется такой признак тошнотой, жидким стулом, рвотой, сухотой слизистых.

Сюда относятся следующие лекарства:

  • Адаптол;
  • Амизил;
  • Атаракс;
  • Афобазол;
  • Стрезам;
  • Фенибут и пр.

Производные бензодиазепина

Те транквилизаторы, которые реально приобрести самостоятельно без рецепта обладают своим «лидером». Это группа препаратов производных бензодиазепина. Наделены выраженным действием против тревожности, фобий.

Мощный перечень препаратов подразделяется на 3 подгруппы по длительности воздействия:

  • Короткий период влияния: Мидазолам, Триазолам, Бротизолам. Период полувыведения препарата из организма составляет 1-12 часов. Это наиболее легкий вариант, который используется однократно.
  • Средняя продолжительность воздействия: Ксанакс, Золомакс, Хелекс, Алзолам. Используются в качестве препаратов против панических атак, при потере сна, отсутствии интереса к жизни. Стоит знать, что прекращать пить лекарство требуется постепенно, дабы не развить синдром отмены.
  • Долгое влияние: Диазепам, Феназепам, Хлордиазепоксид. Любой препарат данной группы достаточно мощный, но имеет достаточное количество побочных воздействий. Способствует зарождению основательных осложнений, поэтому практически невозможно приобрести их без рецепта.

Дневные транквилизаторы

Отдельной клинической группой выступает дневной транквилизатор. Их состав чаще растительный, а влияние на больного приближено к медикаментам бензодиазепинового типа. Имеет группа дневного использования легкое противотревожное влияние. Минимально выражены у них седативный, снотворный, релаксантный эффекты. Следовательно, они не вызывают вялость, сонливость, применяются теми людьми, которые работают на опасном производстве либо там, где требуется особая внимательность. Такой вариант слабого транквилизатора в течение дня способствует ведению обычного образа жизни.

Примерами служат:

  • Медазепам;
  • Празепам;
  • Грандаксин;
  • Триметозин;
  • Триоксазин.

Феназепам

Опасность

Оказывая позитивное воздействие на состояние человека, нейролептик, транквилизатор, тимиретик также может навредить.

Опасность использования заключена в следующем:

  • Зависимость при длительном использовании либо злоупотреблении.
  • Замедление реакции.
  • Расслабленность под воздействием лекарств — это всего лишь иллюзия. Поэтому тяжело трезво оценить ситуацию.
  • Лекарства смягчают душевную боль, но происходит нарушение процесса адаптации в тяжелой жизненной ситуации.
  • К примеру, чувство скорби либо угнетенности, залеченное препаратами, не покидает длительное время. Процесс возврата в нормальную жизнь увеличивается во времени.

Побочные действия

Все описанные выше транквилизаторы без рецепта практически не наделены сильными побочными проявлениями. Важно следовать дозировке, длительности приема. Все же, лекарства группы бензодиазепиновых способны привести к заторможенности, сонливости, срыву координации движений, головокружению, снижению АД. При долговременном приеме наблюдается потеря остроты зрения, понижение сексуального влечения, слабость мышц, нарушение крови, сбои в работе печени.

Безрецептурные транквилизаторы: как действуют и как принимать

Тревожность, нервный стиль жизни для современного человека — это практически обыденное явление. Когда стрессовая ситуация выбивает из нормального цикла жизни, человек начинает искать препарат, который в силах помочь восстановиться. К такому относится транквилизатор, который можно купить самостоятельно, не получая рецепт от доктора.

Список такого рода препаратов не такой большой, как вещества, реализуемого по предписанию специалиста. Объясняется это тем, что лекарство может привести к зависимости. Поэтому, приобретая тот или иной медикамент, стоит принимать его умеренно. При правильных дозировках лекарство слегка понижает АД, стабилизируют сердечную деятельность, приводит в норму кровообращение. Минусами являются следующие особенности: длительный прием вызывает зависимость на уровне центрального отдела головного мозга, а также медикаменты наделены сложным синдромом отмены.

Безрецептурные транквилизаторы

Механизм действия

Эффект на организм, который дают безрецептурные транквилизаторы, может быть различным. Но в целом они оказывают следующие воздействия:

  • Противотревожное.
  • Седативное.
  • Снотворное.
  • Миорелаксантное.
  • Противосудорожное.
  • Психостимулирующее.
  • Антифобическое.

Инструкция по применению

Многие врачи прописывают безрецептурные препараты транквилизаторы тем пациентам, которые претерпевают боязни, смятения, стрессы, невроз, иные патологические состояния, мешающие естественной жизнедеятельности, сну, работоспособности, нарушают устоявшуюся систему жизни.

 

Применять лекарства необходимо согласно инструкции для определенной ситуации. Перед использованием требуется провести анализ взаимодействия препарата с иными средствами, которые, возможно, употребляются.

Самостоятельно назначать себе лекарства из типа психотропных не рекомендовано. Врач должен выбрать длительность курса, дозировку медикамента, чтобы минимизировать риск проявления синдрома отмены.

Нужен ли рецепт

Некоторые препараты-транквилизаторы можно купить в аптечном пункте без врачебного рецепта. Это щадящие медикаменты. На более сильные лекарства требуется направление врача.

Список транквилизаторов без рецептов врачей:

  • Атаракс;
  • Феназепам;
  • Паксил;
  • Золофт;
  • Этифоксин;
  • Рудотель;
  • Афобазол;
  • Селнак;
  • Деприм;
  • Тенотен.

Особенности применения препаратов в детском и пожилом возрасте

Использовать безрецептурные транквилизаторы детям и людям в возрасте категорически запрещается. Исключением может послужить индивидуальный выбор минимальной дозировки для людей преклонного возраста. Любые назначения делает только врач!

Автор: Оксана Свиридова

Транквилизаторы: список препаратов, классификация, прием с алкоголем

Транквилизаторы – один из методов психотерапии. Такое лечение обычно бывает краткосрочным и более эффективно при наличии конкретных причин для тревожного состояния.

Что это такое?

Транквилизаторы – действенное лечение при избыточном возбуждении нервной системы. Чаще оно проявляется страхом, тревогой, нарушениями сна.

trankvilizatory-bez-retseptov-vrachej-spisok

Относятся транквилизаторы к психотропным препаратам. В психотерапии сегодня используют в основном анксиолитики – их часто называют «малые транквилизаторы». Именно эти средства снимают страх и тревогу. Другие вещества – нейролептики («большие транквилизаторы») отличаются сильным действием.



Транквилизаторы оказывают несколько эффектов:
  1. Анксиолитический. Благодаря этому свойству транквилизаторы уменьшают беспокойство, тревогу и страх, снижают эмоциональную напряженность, могут снизить ипохондрию и избавить от навязчивых мыслей (обессивности).
  2. Гипнотический. Это действие проявляется как легкое снотворное – сон приходит легче, становится глубже, а иногда и продолжительнее.
  3. Седативный. Транквилизаторы успокаивают, снижают психомоторную возбудимость и концентрацию внимания, уменьшают дневную активность.
  4. Противосудорожный.
  5. Миорелаксирующий. Транквилизаторы снимают не только психическое, но и двигательное напряжение и возбуждение.

Классификация

По силе воздействия транквилизаторы делят на 3 группы:

  1. Седативные средства. Они затормаживают нервную систему и улучшают качество сна.
  2. Анксиолитики. Именно их сегодня считают транквилизаторами.
  3. Нейролептики. Применяют в лечении тяжелых нарушений психи, например, при шизофрении.

В зависимости от химической структуры транквилизаторы могут быть:

  • бензодиазепинами;
  • производными дифенилметана;
  • карбаматами;
  • другими (разными).

Отдельной группой выделяют дневные препараты. Такому названию они обязаны отсутствию снотворного действия. При приеме таких транквилизаторов не снижается концентрация внимания, скорость мышления остается прежней, а мускулатура не расслабляется.

silnye-trankvilizatory

Список препаратов

Транквилизаторов сегодня очень много, но стоит выделить препараты, к которым прибегают чаще:

  1. Диазепам. Этот бензодиазепин применяется давно и известен и под другими названиями – Валиум, Реланиум, Сибазон, Апаурин, Седуксен. Может быть в таблетках или инъекционном растворе.diazepam
  2. Еще один представитель бензодиазепинов – Гидазепам. Препарат является дневным транквилизатором.gidazepam-trankvilizator
  3. К дневным препаратам относится и Тофизопам. Он не вызывает привыкания даже при длительном использовании.
  4. Афобазол – активным компонентом является фабомотизол. Препарат действует мягко и не вызывает зависимости.
  5. Фенибут. Это средство оказывает ноотропное и анксиолитическое действие. Препарат не дает снотворный эффект, но улучшает сон. Этот транквилизатор помогает улучшить память, облегчить обучение, лучше переносить нагрузки, устраняет непроизвольные движения (например, так). Это средство эффективно при укачивании.trankvilizatory-bez-retseptov-vrachej-spisok
  6. Атаракс. Препарат является h2-гистаминоблокатором. Активным компонентом является гидроксизин. Атаракс обладает мягким анксиолитическим действием. Эффект наступает в течение получаса после принятия таблетки. К Атараксу прибегают при повышенной возбудимости, тревожности, абстинентном синдроме алкоголизма, дерматологических проблемах в сопровождении зуда. Еще одно преимущество препарата – противорвотное действие.silnye-trankvilizatory
  7. Феназепам. Относится к сильнейшим транквилизаторам. Препарат недорогой, а действовать начинает уже в первые 15 минут. Недостаток средства – привыкание.protivopokazaniya
  8. Буспирон. Это довольно мягкий транквилизатор, поэтому эффект достигается не раньше, чем через неделю. Препарат подходит для длительного применения и может сочетаться с алкоголем.
Можно приобрести некоторые транквилизаторы без рецептов врачей, список ниже:

Как правило, препараты, не требующие рецепта врача, относятся к дневным транквилизаторам.

Побочное действие

При соблюдении дозировки и длительности приема транквилизаторы практически не дают побочных эффектов.

При приеме сильных бензодиазепинов побочное действие может быть выражено:

  • потерей внимания;
  • сонливостью;
  • нарушенной координацией;
  • головокружениями;
  • усталостью;
  • понижением артериального давления.

Постоянное применение сильных транквилизаторов может привести к:

  • слабости в мышцах;
  • ухудшению зрения;
  • недержанию мочи;
  • запорам;
  • поражению печени;
  • снижению полового влечения.

protivopokazaniya

Транквилизаторы и алкоголь

 Большинство транквилизаторов нельзя совмещать с алкоголем. В алкогольных напитках содержится этанол, который усиливает действие транквилизатора, поэтому нервная система чрезмерно угнетается.

trankvilizatory-i-alkogol

Одновременный прием алкоголя и транквилизаторов может привести к следующим последствиям:

  • головокружению;
  • головной боли;
  • сонливости;
  • нарушенной координации;
  • спутанности сознания;
  • отсутствию эмоциональной реакции.

Сочетание алкоголя и фенозепама приводит к «фенозепамовому сну». В этом случае может начаться непроизвольное мочеиспускание или дефекация, рвота. Человек может захлебнуться рвотной массой или просто перестать дышать.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Основные отличия транквилизаторов и антидепрессантов заключаются в принадлежности к разным химическим группам и оказании разных эффектов.

Транквилизаторы лечат от тревоги и страха, а антидепрессанты помогают справиться с депрессией. Большинство антидепрессантов не вызывает привыкания.

Антидепрессанты нужны для регулирования выработки некоторых гормонов – серотонина, дофамина, норадреналина, а также нормализации работы мозга.


Транквилизаторы – эффективный метод в психотерапии. Принимать такие препараты следует только после назначения врачом. Транквилизаторы отличаются по механизму действия, поэтому подходящее средство должен подбирать специалист, ориентируясь на индивидуальные особенности пациента.

Видео:

показания, список препаратов с рекомендуемыми дозировками


Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.

Медикаменты — производные бензодиазепина, совершили медицинский прорыв в лечении тревожных состояний, панических атак, неврозов, обсессивно-компульсивных расстройств и нервных тиков.

Правильно дозированный прием не вызывает побочных эффектов. В неврологии транквилизаторы бензодиазепинового ряда также применяются для лечения эпилептических приступов. Препараты незначительно взаимодействуют с другими лекарствами.

История открытия

Бензодиазепины были открыты Лео Штернбахом, работающим в Hoffman La Roche в Нью-Джерси. В 1957 году он обнаружил, что исходное соединение имеет снотворный, анксиолитический и мышечно-релаксантный эффект. Первый препарат этой группы, Хлордиазепоксид (Librium), был выпущен в Великобритании в 1960 году, а за ним — Диазепам в 1963 году.

К концу 1970-х годов бензодиазепины стали широко применяться в неврологической практике. Подсчитано, что каждая пятая женщина и каждый десятый мужчина в Европе принимали их ежегодно, в течение некоторого времени. Лекарства принимались долгосрочно, часто в течение многих лет, особенно часто для лечения тревоги, депрессии, бессонницы и стрессов.

Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.

В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.

Оказываемый эффект, цели применения

В медицинской практике производные бензодиазепина используются при лечении следующих неврологических заболеваний:

  1. Тревожное расстройство. Институты здоровья рекомендуют использовать бензодиазепины для краткосрочного лечения курсом не более 1 месяца. Дозировка зависит от уровня тревоги, возраста и здоровья пациента. Их следует с осторожностью использовать пожилым людям из-за риска чрезмерной седации, нарушения или потери сознания.
  2. Бессонница. Лекарственные препараты помогают быстрее заснуть и увеличивают время сна. Поскольку транквилизаторы могут вызывать зависимость, они используются для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы.
  3. Лечение алкогольной зависимости. Лекарства помогают пациентам с детоксикацией и уменьшают риск негативных последствий при резкой отмене алкоголя. Медикаменты облегчают симптомы и могут спасти жизнь пациента.
  4. Приступы эпилепсии. Некоторые препараты группы эффективно предотвращают судорожные припадки.
  5. Панические атаки. Быстрый анти-тревожный эффект позволяет применять лекарства для избавления от тревоги, связанной с паническим расстройством.
  6. Неврозы различного генеза.

Фармакологические свойства

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-

Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)

аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.

Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.

Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.

Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.

С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.

Исследовательская и практическая оценка

Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.

Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.

По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.

Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.

В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.

Золотая двадцатка: показания и дозировки

Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:

  • Мидазолам;
  • Гидазепам;
  • Диазепам;
  • Клоназепам;
  • Клобазам;
  • Лоразепам;
  • Клоразапат;
  • Хлордиазепоксид;
  • Феназепам;
  • Гидазепам;
  • Алпразолам;
  • Бромазепам.
  • Лопразолам;
  • Флунитразепам;
  • Темазепам;
  • Флуразепам;
  • Мидазолам;
  • Ниметазепам;
  • Триазолам;
  • Нитразепам.

Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:

  1. Мидазолам назначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и внутримышечно. Для экстренного лечения припадков у детей Мидазолам применяется интраназально или интрабуккально.
  2. Гидазепам обладает противосудорожным эффектом. Устраняет эмоциональное волнение, чувство тревоги и страх. Реализуется в таблетках по 20 и 50 мг. Их глотают, не разжевывая. Суточная доза 75 — 150 мг в зависимости от назначения лечащего врача.
  3. Диазепам характеризуется противосудорожным и гипноседативным эффектом. Суточная дозировка: 2-15 — оказывает стимулирующий эффект; более 15 — седативное влияние. Максимальная доза не более 60 миллиграмм в сутки. Принимают перорально.
  4. Клоназепам выпускается в форме таблеток 0,5 или 2 мг. Препарат снижает тонус скелетной мускулатуры, обладает снотворным действием. Первоначальная дневная доза не должна быть больше 1,5 мг.
  5. Клобазам реализуется в таблетках, имеющих успокаивающее и противосудорожное действие. Для пациентов взрослой возрастной группы дневная дозировка — 20-30 мг. Для детей от 3-х лет — 50% от взрослой дозировки.
  6. Лоразепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Принимается внутрь 2-3 мг в сутки. Продолжительность первого курса не должна превышать 1 недели.
  7. Клоразепат. Показание к применению: парциальные эпилептические припадки, паническое расстройство, тревожность. Доступно в капсулах по 5 мг. Дозировка: пациентам до 12 лет не больше 60 мг в сутки; взрослым до 90.
  8. Хлордиазепоксид выпускается в форме драже и таблеток. Обладает противосудорожным и седативным эффектом. Схема приема: 5-10 мг 2 — 4 раза в сутки.
  9. Феназепам обладает противосудорожным и миорелаксантным (расслабление мышц) эффектом. Реализуется в таблетках по 0,5 и 1 мг. Схема приема: до 0,5 мг 2-3 раза в сутки.
  10. Гидазепам обладает противотревожным и противосудорожным эффектом. Доступен в таблетках по 20 и 50 мг. Принимают по таблетке 3 раза в сутки. Дозировку постепенно увеличивают.
  11. Алпразолам — препарат с антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом. Выпускается в таблетках 0,25 и 1 мг. В период панических атак назначают 0,1 или 0,2 мг 2-3 раза в день.
  12. Бромазепам выпускается в форме таблеток 1,5, 3, 6 и 12 мг. Показания к применению: тревожно-депрессивное состояние, неврологические расстройства. Как и к каждому препарату, дозировку подбирают индивидуально. В среднем назначают до 3 миллиграмм 2-3 раза в стуки.
  13. Лопразолам обладает анксиолитическими, противосудорожными, гипнотическими, успокаивающими и релаксантными свойствами. Для лечения бессонницы доза препарата составляет 1 мг перед сном.
  14. Флунитразепам обладает седативным, противосудорожным и снотворным действием. Таблетки применяют при лечении бессонницы. Взрослым по 1-2 мг, пожилым — по 0,5, детям в возрасте до 15 лет — от 0,5 до 1,5 перед сном.
  15. Темазепам. Показания к применению: неврозы и психопатия. Правила приема: во внутрь до 30 мг перед сном.
  16. Флуразепам применяется при лечении бессонницы. Помогает быстрее заснуть, снижает число пробуждений. Увеличивает продолжительность сна. Дозировка — до 30 мг перед сном.
  17. Мидазолам выпускается в форме таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Назначается для кратковременного лечения бессонницы. Принимают внутрь, при расстройствах сна средняя доза 7,5-15 мг. Таблетки глотают целиком, не разжевывая.
  18. Ниметазепам. Лекарственная форма — таблетки по 5 мг. Назначают для лечения расстройства сна, неврозов, шизофрении. Применяется 1 раз в сутки за полчаса до сна. Дозировка: взрослые — 5-10 мг, максимальная доза – 20; детям до 5 мг в сутки.
  19. Триазолам назначается для лечения бессонницы. Форма выпуска — таблетки по 0,25 г. Период приема препарата не должен превышать 3-х месяцев. Максимальная дозировка — 1 мг за полчаса до сна.
  20. Нитразепам эффективно борется с судорогами и бессонницей. Назначают в качестве снотворного средства. Правила приема: до 5 мг препарата, единожды в сутки, за 30 минут до сна.

Противопоказания к приему и случаи отравления

Прием бензодиазепинов не рекомендуется в период беременности и лактации. Во время вынашивания ребенка увеличивается риск развития врожденной волчьей пасти.

Во время кормления грудью запрещено употреблять препараты этой группы, т.к. они могут вместе с молоком матери попасть в организм ребенка и вызвать сонливость и заторможенность реакции.

Пожилые люди находятся в особой группе риска. Они сложнее переносят возможные побочные эффекты. Риск возникновения у них зависимости значительно выше.

Прием медикаментов следует прекратить при появлении следующих симптомов:

Отравление бензодиазепинами происходит, если человек не придерживается рекомендуемой дозировки или комбинирует седативный препарат с другими веществами.

Признаки передозировки:

Фатальные исходы передозировки редки, если используется один препарат. Но параллельное употребление алкоголя или прием других лекарственных препаратов может усугубить ситуацию.

Синдром отмены

Препараты короткого действия дают кратковременную и более интенсивную реакцию отмены, которая начинается в течение 24 часов после прекращения приема.

Продолжительность времени, необходимого для поступательной и безопасной отмены бензодиазепинов, зависит от индивидуальных характеристик пациента, типа лекарственного средства, способности организма справляться со стрессом, связанным с отменой, а также изначальной причины употребления препарата. Периоды отмены обычно варьируются от 4 недель до 6 месяцев, но в некоторых случаях могут превышать год.

Быстрый вывод лекарства из организма может привести к появлению тяжелых симптомов отмены. Процесс отмены должен проходить под строгим наблюдением специалиста. Вывод препарата возможен путем постепенного снижения дозы.

Таким образом, транквилизаторы бензодиазепинового ряда относятся к группе лекарственных препаратов, которые оказывают противосудорожное и успокоительное действие. Их прием должен назначать специалист.

Медикаменты относительно безопасны (при рекомендуемых дозировках и курсах приема) и обладают высокой клинической эффективностью. Их токсичность и побочное действие незначительные. Современная медицина еще не разработала достойной замены этой группе лекарственных средств.

Бензодиазепины — аптечный препарат и наркотическое средство • Ассоциация «Здоровые города, районы и посёлки»

Наркозависимые ухищряются «ловить кайф» разнообразными способами. Один из самых простых и популярных – глотать аптечные таблетки, содержащие вещества с наркотическим эффектом.

Бензодиазепины – психоактивные вещества, которые оказывают на ЦНС тормозящее действие, а, точнее, обладают снотворным, противотревожным, седативным, релаксирующим, противосудорожным эффектом. Все бензодиазепины являются представителями группы депрессантов ЦНС.

В медицине бензодиазепины нашли свое применение в лечении и симптоматическом действии в отношении:

эпилепсии;

бессонницы;

тревожных расстройств;

спазмов в мышцах;

абстинентного синдрома от алкоголя, наркотиков.

Препараты широко используются в практике лечения наркозависимости от опиатов (в первые дни для снятия ломки), амфетаминов, а также при панических атаках, спровоцированных приемом галлюциногенов. Как ни странно, свойства бензодиазепинов наркозависимые чаще используют не для излечения, а для получения кайфа, поскольку препараты обладают наркотическим эффектом.

Группа бензодиазепинов была создана еще в 1955 году, а к 1959 году стали продаваться в аптеках (первый препарат назывался Валиум). Медики изначально встретили эту группу препаратов с энтузиазмом, она во многом заменила барбитураты. Но к 80-м годам был выявлен серьезный побочный эффект – лекарства вызывали зависимость. Согласно исследованиям, бензодиазепины при долгом употреблении повреждают головной мозг аналогично тому, как это делает алкоголь при злоупотреблении. Именно из-за того, что по действию препараты похожи на наркотик, продаются они только по рецепту врача и назначаются ограниченно.

Представители группы бензодиазепинов, которые предпочитают употреблять наркоманы, таковы:

Нордиазепам;

Феназепам;

Диазепам;

Лоразепам;

Нозепам;

Квазепам;

Ксанакс;

Либриум;

Серакс и многие другие.

Среди «аптечных наркотиков», которые оказывают влияние на работу центральной нервной системы, именно бензодиазепины, включая и транквилизаторы, выписываются людям чаще всего, а затем употребляются далеко не по назначению. Рецепты на лекарства обычно многократно подделываются, при этом зависимые пользуются недобросовестным отношением к их проверке во многих аптеках.

Свойства и механизм действия

Свойства и механизм действия бензодиазепиновБензодиазепины воздействуют на особые рецепторы головного мозга (ГАМК-рецепторы), при этом повышают схожесть ГАМК (гамма-масляной кислоты) с нервными клетками. Итогом становится снижение возбудимости нейронов, что приводит к тормозящему эффекту. Активация бензодиазепинами разных типов ГАМК-рецепторов вызывает развитие не только терапевтического действия, но и различных других эффектов. Некоторый тип ГАМК-рецепторов даже называют бензодиазепиновыми, ведь именно после связывания с ними и развивается тот самый наркотический «приход», который ожидают наркозависимые. Дело в том, что усиление работы всех описанных рецепторов провоцирует выделение в межклеточное пространство дофамина – «гормона удовольствия».

Длительность ощущений, за которыми гонятся наркоманы, может составлять 2-8 часов в зависимости от срока действия препарата и его дозы.

Эффект, который дают лекарства, следующий:

снижение чувства тревоги;

спокойствие;

умиротворенность;

снижение болевого синдрома и чувствительности к боли;

уменьшение внимательности;

расслабленность, полная релаксация;

чувство полной удовлетворенности;

безмятежность.

Свойства препаратов – седативное, противотревожное, миорелаксирующее, гипнотическое и другие – во многом зависят от употребляемой дозы. Обычно наркозависимые предпочитают в 2 и более раз превышать терапевтические дозировки, что, кроме получения ими нужного результата, грозит передозировкой.

Обычно прием препарата в большом количестве, в конечном счете, завершается глубоким сном, но после пробуждения человека ждет ряд неприятных последствий.

Стоит ответить и на вопрос, сколько бензодиазепины держаться в моче и крови. Так, точное время зависит от свойств конкретного препарата и особенностей организма. Период полувыведения из крови составляет 1-100 часов. В моче они держатся от 24 часов до 7 суток и более.

Симптомы употребления

Препараты в виде таблеток принимаются внутрь, либо, при желании усилить эффект, толкутся в порошок и вводятся инъекционно. Симптоматика наступает вследствие начала действия бензодиазепинов на центральную нервную систему. В целом, наркотическое опьянение напоминает таковое при приеме большой дозы алкоголя. Алкогольного запаха от человека при этом нет, и это – важная отличительная особенность, которая поможет близким наркомана выявить факт употребления.

Основные симптомы злоупотребления бензодиазепинами таковы:

Невнятная речь.

Нарушение ориентации во времени, в пространстве.

Головокружения.

Сонливость разной степени.

Нарушение концентрации внимания.

Снижение аппетита.

Тошнота.

Различные проблемы со зрением.

Состояние эйфории.

Судороги (редко).

Бредовые идеи, высказывания.

Кошмары во сне.

При частом потреблении бензодиазепинов у людей периодически возникает состояние депрессии, у них снижается либидо, у мужчин падает эрекция. После прекращения действия препаратов часто возникают головные боли, тошнота, угнетенность настроения. При внутривенном введении лекарства возможно падение кровяного давления, нарушения актов дыхания.

Побочные эффекты

Побочные эффекты бензодиазепиновБольшинство побочных действий от данной группы препаратов обусловлено их седативным, а также расслабляющим действием. Так как концентрация внимания у наркомана серьезно снижается, это чревато тяжелыми последствиями – травмами, ушибами. Усугубляет ситуацию сонливость, головокружения. Если человек в подобном состоянии сядет за руль, высок риск ДТП, часто – со смертельным исходом.

Долгий прием бензодиазепинов сильно снижает качество половой жизни, ухудшает зрение, возможно уменьшение сердечного выброса, замедление перемещения еды по ЖКТ. Зафиксированы случаи токсического поражения печени (лекарственный гепатит), развития хронической бессонницы, тремора, сыпи на коже, повышения веса, хронической гипотензии. Возможная антероградная амнезия, мышечная слабость, изменение гормонального фона. Чем более срок потребления наркотика, тем выше опасность депрессий и суицидальных мыслей, развития панических состояний и прочих нарушений психики.

Изредка возникают и аномальные побочные эффекты, которые не свойственны препаратам данной группы. Впрочем, при приеме большой дозы, что практикуют наркоманы, они вполне возможны:

Немотивированная агрессия;

Судороги;

Импульсивное поведение.

Чаще всего плохой исход наступает у наркоманов, уже страдающих разнообразными нарушениями психики и расстройствами личности. В большинстве случаев это наблюдается при полинаркомании.

Зависимость

Даже прием в терапевтической дозировке, но организованный длительно, может провоцировать развитие зависимости от бензодиазепинов. Доказано, что эти препараты провоцируют и психическую, и физическую зависимость, но в относительно низкой степени (у барбитуратов, опиатов она значительно выше). Зависимость легко доказуема, так как после отмены лекарства возникает ряд симптомов со стороны тела и внутренних органов, а также со стороны психики.

При приеме бензодиазепинов в стандартной дозировке зависимость развивается, в среднем, через 4-6 месяцев, даже, когда речь идет о препаратах слабого действия. Но мало кто становится реально зависимым, если изначально не имел цели употребления лекарства для получения наркотического действия.

Зато наркоманы, использующие большие дозировки, а особенно ранее имевшие опыт употребления других психоактивных веществ, плотно подсаживаются на бендодиазепины за 2-3 месяца. По статистике, до 50% наркоманов, проходящих терапию, имеют параллельно зависимость от этой группы лекарств.

Отравление и передозировка

Отравление и передозировка препарата группы бензодиазепиныБензодиазепины могут приводить к передозировке, но, употребляемые как монопрепарат, редко вызывают смертельный исход (не более 3% случаев острого отравления). Зато одновременный прием алкоголя или опиатов эту вероятность серьезно повышают, и такое сочетание очень опасно для жизни. Также высоко пристрастие к бензидиазепинам у лиц, употребляющих кокаин, а такая комбинация также считается рискованной.

Симптомы передозировки бензидиазепинами могут быть такими:

Расширение зрачков

Слабость пульса или, наоборот, более частый пульс

Брадикардия

Профузный пот

Нистагм

Липкость кожи

Поверхностное, слабое дыхание

Спутанность сознания

Иногда – состояние комы

Асистолия

Опасным также является полное резкое прекращение приема препарата, поэтому даже у наркоманов его снижают постепенно, чтобы не вызвать тяжелые последствия для сердечно-сосудистой системы.

Лечение

При остром отравлении как антидот используют флумазенил, который угнетает работу препаратов этой группы и снижает риск тяжелых осложнений. Но наркоманам с большим стажем прием такого лекарства противопоказан из-за опасности еще более неприятных побочных действий.

Синдром отмены у бензодиазепинов может включать такие признаки:

Нарушения сна и аппетита;

Гипергидроз;

Головокружения;

Боли в ЖКТ;

Паника, страхи;

Тревога;

Головные боли;

Аритмии;

Судороги.

Синдром отмены длится 1-2 суток, но иногда – до 5-7 дней и более (при долгом стаже употребления). Что же касается того, как лечить зависимость и симптомы отмены, то основой терапии является постепенная отмена лекарства, а также обязательно проведение психотерапии. Амбулаторное лечение возможно только при мононаркомании.

При одновременном злоупотреблении более серьезными наркотиками человека помещают в специализированную клинику или диспансер, а затем – на длительную (3-6 месяцев и больше) реабилитацию.

Источник

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о