Содержание

инструкция, аналоги, цены и отзывы

Амоксиклав 500 мг + 125 мг представляет из себя таблетки в пленочной оболочке, антибиотик пенициллинового ряда для взрослых и детей, старше 12 лет.

Выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток овальной формы в блистерах по 7 штук, упаковывается вместе к инструкцией  в картонную коробку.

Состав препарата

Название вещества 2x 500мг + 125мг
Активное вещество:
Амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) 500 мг
Калия клавунат (эквивалентно клавулановой кислоте) 125 мг
Вспомогательные вещества:
Кросповидон 45 мг
Диоксид кремния 9 мг
Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая до 1060 мг
Магния стеарат 20 мг
Кроскармелоза натрия 35 мг
Оболочка пленочная
Гипромеллоза 17,696 мг
Этилцеллюлоза 0,864 мг
Полисорбат 80 0,96 мг
Триэтилцитрат 0,976 мг
Диоксид титана 9,36 мг
Тальк 2,144 мг

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик Амоксиклав 500 мг + 125 мг обладает широким спектром действия, распространяющимся на грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы, благодаря сочетанию двух активных веществ:

  • Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, что делает его неактивным по отношению к микроорганизмам, продуцирующим этот фермент.
  • Клавулановая кислота — вещество, родственное пенициллинам. Обладает способностью подавлять действие бета-лактамаз. Защищает амоксициллин от разрушения ферментами, расширяет его антибактериальный спектр.

Эффективность комбинации в препарате амоксициллина с клавулановой кислотой лабораторно подтверждена для:

  • стрептококков;
  • стафилококков;
  • шигелл;
  • клебсиелл;
  • бруцелл;
  • эхинококков;
  • хеликобактера;
  • клостридий;
  • гемофильной палочки;
  • сальмонеллы;
  • протея.

Бактерии устойчивые к воздействию Амоксиклава 500 мг + 125 мг:

  • энтеробактер;
  • псевдомонады;
  • хламидии;
  • микоплазма;
  • легионелла;
  • иерсинии.

Фармакокинетика

После приема активные вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Покрытые пленочной оболочкой таблетки Амоксиклав 500 мг + 125 мг усваиваются независимо от приема пищи.

Активные вещества Амоксиклава 500 мг + 125 мг обнаруживаются в тканях и жидкостях организма: желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом. При отсутствии воспаления мозговых оболочек активные вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Амоксициллин выводится почками, выведение клавулановой кислоты происходит также внепочечными механизмами. Через 6 часов после приема Амоксиклава 500 мг + 125 мг в неизменном виде через почки выделяется 60-70% амоксициллина, 40-65% клавулановой кислоты

Активные вещества преодолевают плацентарный барьер, следовые концентрации выделяются с грудным молоком.

Показания

Перечень показаний для назначения препарата Амоксиклав 500 мг + 125 мг:

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит).
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония.
  • Инфекции мочевыводящих путей.
  • Гинекологические инфекции.
  • Инфекции кожи, мягких тканей, включая укусы животных.
  • Инфекции костной и соединительной ткани.
  • Инфекции желчных путей:
  • Холецистит.
  • Холангит.
  • Одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению Амоксиклава 500 мг + 125 мг является непереносимость пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков. Препарат данной лекарственной формы не назначают детям до 12 лет.

Также Амоксиклав 500 мг + 125 мг противопоказан при:

  • Тяжелой форме печеночной недостаточности, мононуклеозе, лимфолейкозе.
  • Холестатической желтухе.
  • Повышенной чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

Амоксиклав 500 мг + 125 мг назначают с осторожностью при:

  • Псевдомембранозном колите.
  • Печеночной недостаточности.
  • Тяжелых нарушениях функции почек.
  • При беременности, особенно в первом триместре.
  • При лактации.

Дозировка

Дозу Амоксиклава 625 мг рассчитывают с учетом возраста, веса, состояния здоровья пациента. Обычная суточная доза при лечении распираторных диагнозов:

  • 2 г — для взрослых;
  • 1,3 г — для подростков.

Делить таблетки в оболочке не рекомендуется, поэтому детям назначают препарат другой лекарственной формы, например, порошки для суспензии или диспергируемые пилюли.

Для больных старше 12 лет, весящих более 40 кг, суточная дозировка препарата Амоксиклав составляет 625 мг два раза в сутки. После 18 лет суточная доза увеличивается до трех таблеток. Такая дозировка препарата позволяет справиться со среднетяжелыми, а также легкими инфекциями кожи, мочеполовой системы, органов дыхания. При тяжелых инфекциях требуется корректировка: ежесуточно двукратный прием препарата Амоксиклав по 1000 мг. При назначении допускается трехкратное применение Амоксиклав по 1000 мг.

Возможное побочное действие

  • Нарушения функций желудочно-кишечного тракта, вызванные интоксикацией продуктами распада бактерий. Тошнота, рвота или диарея через 2-4 дня после начала приема лекарства.
  • При панкреатите, энтерите, резекции желудка или кишечника, хроническом колите возрастает вероятность диспепсии.
  • Нарушение функций печени: холестаз, желтуха, лейкопения.
  • Дисбактериоз, кандидоз.
  • Аллергические реакции.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки Амоксиклавом 500 мг + 125 мг нет. Отзывы о препарате также не содержат информации о необратимых нарушениях здоровья.

Передозировка проявляется расстройствами ЖКТ, желудочной болью, диареей, рвотой, нарушением водно-электролитного баланса.

Зарегистрированы сообщения об единичных случаях кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая приводила к развитию почечной недостаточности. Возможны судороги.

При передозировке препаратом рекомендовано промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь), по показаниям — гемодиализ. Пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое.

Лекарственные взаимодействия

Эффективность лечебного курса Амоксиклавом 500 мг + 125 мг повышается при совместной терапии с другими антибиотиками, но одновременный прием препаратов группы макролидов, тетрациклинов, сульфаниламиды снижают эффективность лекарства.

  • Чтобы не уменьшать воздействие активных веществ, нужно отменить бактериостатики во время приема Амоксиклава 500 мг + 125 мг.
  • Вещества антибиотика потенцируют действие метотрексата, повышают его токсичность.
  • При совместном приеме Амоксиклава с Дисульфирамом, а также Аллопуринолом увеличивается риск аллергических реакций.
  • Усвоение активных веществ Амоксиклава замедляют слабительные, антациды, глюкозамины, аминогликозиды.
  • Аскорбиновая кислота ускоряет всасывание препарата.

Особые указания

Перед началом лечения Амоксиклавом 500 мг + 125 мг врач должен узнать о гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечебном курсе необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени, почек.

При объективных показаниях препарат Амоксиклав 500 мг + 125 мг допускается при беременности, грудном вскармливании.

Для минимизации риска аллергических реакций прием препарата совмещают с едой.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата Амоксиклав 500 мг + 125 мг или увеличение интервалов между приемами лекарства.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии Амоксиклавом 500 мг + 125 мг.

При проявлениях колита, связанного с употреблением антибиотиков, прием следует немедленно отменить. Препараты, тормозящие перистальтику, противопоказаны.

Лечение Амоксиклавом 500 мг + 125 мг обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин с клавулановой кислотой могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

Применение амоксициллина с клавулановой кислотой противопоказано при инфекционном мононуклеозе, так как может спровоцировать появление кореподобной сыпи.

Высокие концентрации Амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Исследования не выявили данных о вреде приема препарата Амоксиклав 500 мг + 125 мг в период беременности, а также его воздействия на эмбриональное развитие плода. При беременности и лактации препарат применяют, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Небольшие количества активных веществ Амоксиклава 500 мг + 125 мг проникают в грудное молоко, поэтому прием при лактации оправдан только при наличии четких показаний.

У младенцев, получающих грудное молоко, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистой оболочки рта. Грудное вскармливание при курсе лечения следует приостановить.

Применение у детей

Препарат можно назначать детям с 12 лет, при условии, что их масса тела превышает 40 кг. Амоксиклав 500 мг + 125 мг принимают три раза по 1 таблетке каждые 12 часов, не разжевывая, запивают достаточным объемом воды.

Прием при нарушениях функций почек

Коррекция дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин.

Дети с массой тела >40кг
КК (Клиренс креатинина) 10-30мл/мин 500мг/125мг 2 раза в сутки
КК 500мг/125мг 1 раза в сутки
Гемодиализ 500мг/125мг каждые 24 часа + 500мг/125мг во время диализа и после завершения процедуры

Применение при нарушении функции печени

Амоксиклав 500 мг + 125 мг назначают с осторожностью, лечебный курс должен проходить под врачебным контролем.

Условия отпуска в аптеке

Препарат отпускается по назначению лечащего врача. Купить Амоксиклав 500 мг + 125 мг можно по рецепту.

Условия хранения

В неповрежденной упаковке Амоксиклав 500 мг + 125 мг сохраняет свойства 3 года при температуре до +25оС.

Таблетки должны храниться в месте, недоступном для детей.

Аналоги

Аналоги Амоксиклава 500 мг + 125 мг содержат те же активные вещества — амоксициллин и клавулановую кислоту. Препараты, содержащие только один из компонентов, не могут считаться заменой, поскольку спектр их воздействия значительно уже. Нельзя считать адекватной заменой все лекарства из группы пенициллинов — они могут влиять на другие патогенные бактерии. Абсолютным аналогом является Аугментин.

Дешевые аналоги с тем же действующим веществом:

  1. Амоксициллин;
  2. Амосин;

Заменители с аналогичным эффектом, но другим действующим веществом:

  1. Азитромицин;
  2. Флемоксин Солютаб;
  3. Сумамед;
  4. Супракс;

Цена

Уважаемые читатели, прайс-лист с ценами на таблетки Амоксиклав 500 мг + 125 мг обновляется на нашем сайте 1 раз в сутки, из-за чего цены, указанные в нем, могут отличаться от реальных. Надеемся на Ваше понимание.

Амоксиклав®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг,
15 шт.

23.87

358.00

Купить
23.8 357.00 Купить
Амоксиклав®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг,
14 шт.

23.29

326.00

Купить
Амоксиклав®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг,
15 шт.

27.36

410.47

Купить

amoksiklav.su

инструкция, аналоги, цены и отзывы

Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг представляет из себя диспергируемые таблетки, является антибиотиком пенициллинового ряда для системного применения.

Диспергируемый Амоксиклав 625 мг представляет  из себя светло-желтые с коричневыми вкраплениями таблетки восьмиугольной формы, с одной стороны полукруглое углубление с оттиском «SN 34». Вкус сладковатый с ароматом апельсина и тропических фруктов. Таблетки расфасованы в блистеры, вместе с инструкцией упакованы в картонную коробку.

Перед употреблением таблетку Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг растворяют в половине стакана воды и принимают вместе с пищей. Допускается разжевывание таблетки с последующим запиванием водой. Курс лечения не более 14 дней, длительность зависит от тяжести заболевания. Препарат Амоксиклав 500 мг + 125 мг имеет возрастные ограничения — детям до 12 лет данная лекарственная форма не назначается.

Название вещества Квиктаб 500мг + 125мг
Активное вещество:
Амоксициллина тригидрат (эквивалентно 500 мг амоксициллина) 574 мг
Калия клавунат (эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты) 148,87 мг
Вспомогательные вещества:
Кросповидон 19,7мг
Диоксид кремния 4,9г
Ароматизатор «Сладкий апельсин» 19,7мг
Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая 49,2мг
Сукралоза 2,7мг
Натрия стеарилфумарат 14,3мг
E172 (желтый оксид железа) 0,6мг
Маннитол 167,4мг

Фармакологическое действие

Эффективность препарата Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг объясняется сочетанием антибиотика амоксилиллина и ингибитора клавулановой кислоты, защищающего основное действующее вещество от разрушения. Активность клавуланата калия к бактериям невысока, не сказывается на механизме действия амоксициллина, но вещество замедляет бета-лактамазу, инактивирующую амоксициллин, спектр действия комбинированного препарата расширяется. Действие амоксициллина с клавулановой кислотой распространяется на:

  • Стрептококки
  • Стафилококки
  • Шигеллы
  • Клебсиеллы
  • Бруцеллы
  • Эхинококки
  • Хеликобактер
  • Клостридии
  • Гемофильную палочку
  • Сальмонеллу
  • Протей

Таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг не помогают от:

  • Энтеробактер
  • Псевдомонады
  • Хламидии
  • Микоплазма
  • Легионелла
  • Иерсинии

Фармакокинетика

Активные вещества растворимых таблеток Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг хорошо усваиваются из желудочно-кишечного тракта. Вы ускорите процесс, если будете принимать лекарство одновременно с приемом пищи.

Вещества Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг проникают в ткани и жидкости организма, действуют в желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной ткани, синовиальной, перитонеальной жидкостях.

Выведение амоксициллина происходит через почки, клавулановая кислота выделяется также внепочечными механизмами. Через 6 часов после приема 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся из организма.

Показания

Диспергируемые таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг показаны от следующих заболеваний:

  • Острое или хроническое воспаления носоглотки, ушей, слизистой оболочки рта.
  • Бронхит, пневмония.
  • Воспаления почек, мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, уретры.
  • Гинекологические, венерические заболевания, сопровождающиеся воспалением. Папилломовирусные инфекции.
  • Воспаления желчного пузыря, желчевыводящих путей.
  • Инфицирование кожи и мягких тканей вследствие ран, ожогов, укусов животных.
  • Эндокардит (инфекционное воспаление оболочек сердца).

Перед оперативным вмешательством препарат назначают для профилактики нагноений, заражения крови.

Противопоказания

  • Непереносимость пенициллинов, других компонентов Амоксиклава.
  • Данная лекарственная форма не назначается детям, не достигшим 12-летнего возраста.
  • Аллергический дерматит, бронхиальная астма.
  • Тяжелые формы заболеваний почек, печени.
  • Мононуклеоз.
  • Лимфолейкоз.
  • Беременность, грудное вскармливание.

Режим дозирования Амоксиклав 500 мг + 125 мг для взрослых

Взрослым рекомендуется принимать 2-3 раза в сутки по 1 таблетки диспергируемого Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг.

При нарушении функции почек:

  • клиренс >30 мл/мин — дозировка не меняется;
  • клиренс креатинина 10-30 мл/мин — пить по 1 таблетке 2 раза;
  • клиренс < 10 мл/мин ‒ 1 таблетке препарата.

При гемодиализе: 1 таблетка до + 1 таблетка после процедуры диализа с учетом концентрации активных веществ препарата в сыворотке крови.

Корректировать дозировку Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг для пожилых пациентов не нужно.

Продолжительность курса лечения препаратом не должна превышать 14 дней. Чтобы избежать рецидива, продолжайте принимать лекарство 3‒4 дня после исчезновения острых симптомов.

Для профилактики осложнений стрептококковой инфекции Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг принимают 10-14 суток.

Применение препарата после достижения 12-летнего возраста возможно, если масса тела ребенка более 40 кг.

Возможные побочные действия

  • Воспаление слизистых оболочек кишечника, ротовой полости.
  • Тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
  • Плохая свертываемость крови, кровотечения, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов.
  • Кожные реакции: крапивница, отек, сыпь, зуд, жжение, отеки.
  • Головокружение, головная боль, потеря сознания, нарушение настроения, бессонница.
  • При длительном лечебном курсе происходят измерения микрофлоры кишечника, кандидоз, дисбактериоз.

Передозировка

Данные о летальных случаях из-за передозировки отсутствуют. Если после приема избыточного количества лекарства Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг прошло менее 4 часов, нужно вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. При тяжелых отравлениях возможна почечная недостаточность, которую устраняют гемодиализом.

Сертификаты анализа и соответствия

Совместимость с другими лекарствами и веществами

Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг не следует совмещать с химиотерапевтическими препаратами бактериостатического действия, а также другими антибиотиками, так как действующие вещества взаимно подавляют лечебный эффект.

Одновременное лечение аллопуринолом и Амоксиклавом провоцирует аллергические реакции.

Амоксиклав повышает токсичность метотрексата, вызывает лейкопению, тромбоцитопению, образование язв на кожной покрове.

Пробенецид замедляет почечную секрецию амоксициллина, это приводит к повышению содержания этого вещества в крови.

Антибиотик Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг снижает эффективность пероральных противозачаточных средств.

С оговоркой Амоксиклав назначают при приеме пероральных препаратов для разжижения крови.

Амоксициллин снижает концентрацию сульфасалазина в плазме крови.

Одновременное применении препарата с дигоксином потенцирует действие его активного вещества.

Не рекомендуется назначать вместе с дисульфирамом.

Особые указания

Перед назначением Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг следует исключить гиперчувствительность к таким аллергенам как пенициллин, цефалоспорин.

Лекарство с осторожностью назначают пациентам с тяжелой формой аллергии или астмой.

Устранять инфекции, чувствительные к амоксициллину, целесообразно лекарствами, не содержащими клавулановую кислоту.

Длительный курс провоцирует рост микрофлоры, нечувствительной к компонентам средства.

Высокие дозы с нарушениями функции почек могут вызвать судороги.

Перед тем как пить Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг необходимо исключить подозрения на инфекционный мононуклеоз, лимфоцитарный лейкоз.

Препарат содержит аспартам, что необходимо учитывать больным фенилкетонурией.

Результаты тестов Кумбса, Aspergillus при курсе лечения могут быть ложноположительными.

Известны немногочисленные случаи холестатической желтухи через несколько недель после окончания курса.

Во время курса Амоксиклавом Квиктаб 500 мг + 125 мг необходимо увеличить объем выпиваемой жидкости.

Как правило, пациенты хорошо переносят данный антибиотик. Отклонения могут наблюдаться у пожилых людей, а также детей при продолжительном лечебном курсе.

Во время курса лечения диспергируемыми таблетками Амоксиклавом Квиктаб 625 мг запрещено употребление алкоголя, так как он усиливает интоксикацию клеток печени. Могут развиться токсический гепатит, аллергические реакции.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Антибиотик Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг проникает сквозь плаценту, грудное молоко содержит следы активных веществ, поэтому назначение женщинам в период беременности, а также лактации должно быть оправдано возможным вредом от отсутствия лечения. Активные вещества не нарушают нормального развития ребенка, но могут вызвать аллергические реакции.

Применение у детей

Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг не рекомендуется принимать детям до 12 лет.

Применение при нарушении функции почек

Нарушения функции почек не являются абсолютным противопоказанием при назначении Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг, но лечебный курс должен проходить под контролем врача, корректироваться с учетом состояния пациента. При состояниях, проявляющихся уменьшением объема выделяемой мочи, не исключена кристаллурия, но такие случаи крайне редки. Снизить риск при высоких дозах амоксициллина позволяет контроль баланса между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с печеночной дисфункцией препарат Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг назначают с осторожностью. Врачебные отзывы на данный антибиотик позволяют сделать вывод, что нежелательные реакции возникают преимущественно у пожилых пациентов, преимущественно мужчин, при длительном употреблении. Обычно первые проявления нарушения функций печени появляются во время курса или сразу после него, но иногда проявления возникают спустя несколько недель.

Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг может спровоцировать колит. Если развивается тяжелая диарея, следует исключить связь с патологией печени, отменить курс. Применение препаратов для угнетения перистальтики кишечника противопоказано.

Условия отпуска в аптеке

Отпускается по назначению лечащего врача. Купить диспергируемый Амоксиклав 500 мг + 125 мг можно по рецепту.

Условия хранения

В неповрежденной упаковке диспергируемые таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг сохраняют свойства 3 года при температуре до +25оС.

Место хранения лекарства должно быть недоступным для детей.

Аналоги

Аналоги Амоксиклава Квиктаб 500 мг + 125 мг содержат амоксициллин с клавулановой кислотой. Препараты, содержащие один из компонентов, не могут считаться полноценной заменой, поскольку спектр их воздействия значительно уже. Так же нельзя считать полноценными аналогами все лекарства из группы пенициллинов — они могут влиять на другие патогенные бактерии.

Абсолютный заменитель — Аугментин, отличающийся только вспомогательными веществами.

Дешевые аналоги с тем же действующим веществом:

  1. Амоксициллин;
  2. Амосин;

Заменители с аналогичным эффектом, но другим действующим веществом:

  1. Азитромицин;
  2. Флемоксин Солютаб;
  3. Сумамед;
  4. Супракс;

Цены

Уважаемые читатели, прайс-лист на диспергируемые таблетки Амоксиклав Квиктаб 500 мг + 125 мг обновляется на нашем сайте 1 раз в сутки, из-за чего цены, указанные в нем, могут отличаться от реальных. Надеемся на Ваше понимание.

amoksiklav.su

Таблетки и суспензия Амоксиклав: инструкция по применению, цена, отзывы врачей, аналоги. Дозировка для детей и при беременности

Закрыть

  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства

    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА

  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Булимия
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Е] Еюноскопия
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки
    • [У] Урсоловая кислота
    • [Ф] Фагоциты .. Фолиевая кислота
    • [Х] Химиотерапия .. Хоспис
    • [Ц]

medside.ru

инструкция по применению, состав, цена, аналоги и отзывы

Амоксиклав – популярный лекарственный препарат из категории антибиотиков. Он часто назначается терапевтами и педиатрами при лечении хронических инфекционных заболеваний. В чем же заключаются медицинские особенности Амоксиклава, каковы его противопоказания, и как его правильно применять?

Состав и фармакологическое действие Амоксиклава

Амоксиклав состоит из двух основных компонентов. Прежде всего, это полусинтетический пенициллин – амоксициллин, а также клавулановая кислота. Каждый компонент имеет свою функцию. Амоксициллин относится к числу антибиотиков, однако клавулановая кислота не обладает заметным антибактериальным действием. В чем же тогда ее назначение?

Как известно, пенициллины – это одни из первых антибиотиков, полученные еще в середине прошлого века. За время своего использования они показали свою высокую эффективность. Но в то же время многие бактерии успели выработать к ним резистентность. Каким же образом работает защита бактерий против антибактериальных препаратов?

Амоксицилин воздействует на клеточную оболочку бактерий, связывая один из ферментов, входящих в его состав. В результате клеточная стенка теряет свою прочность, разрушается и бактерия погибает. Однако многие виды бактерий стали вырабатывать особые вещества – бета-лактамазы, которые блокируют действие антибактериальных средств. Таким образом, амоксициллин стал неопасен для большинства бактерий.

Клавулановая кислота предназначена как раз для борьбы с бета-лактамазами. Связываясь с амоксицилином, она делает его молекулы невосприимчивыми к бета-лактамазам. Этот эффект проявляется по отношению к большинству типов бета-лактамаз, вырабатываемых бактериями.

Таким образом, применение комбинации амоксицилллина и клавулановой кислоты позволяет расширить спектр антибактериальной активности, по сравнению с чистым амоксицилллином. Если амоксициллин может воздействовать лишь на ограниченное количество бактерий, не способных вырабатывать бета-лактамазы, то амоксициллин, соединенный с клавулановой кислотой, активен против большинства бактерий, вызывающих инфекционные заболевания. Среди бактерий, которые может уничтожать препарат, есть как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Основные виды бактерий, чувствительные к Амоксиклаву:

  • стрептококки,
  • стафилококки,
  • шигеллы,
  • клебсиеллы,
  • бруцеллы,
  • эхинококки,
  • хеликобактер,
  • клостридии,
  • гемофильная палочка,
  • сальмонеллы,
  • протей.

Бактерии, устойчивые к воздействию Амоксиклава :

  • энтеробактер,
  • псевдомонады,
  • хламидии,
  • микоплазмы,
  • легионелла,
  • иерсинии,

и некоторые другие.

Фармакокинетика

Компоненты Амоксиклава хорошо всасываются в кровь и равномерно распределяются в основных тканях и жидких средах организма, что обеспечивает универсальный терапевтический эффект препарата. При этом компоненты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако вещества, входящие в состав Амоксиклава, могут проникать через плацентарный барьер при беременности и в небольшом количестве поступают в грудное молоко у кормящих женщин. Амоксициллин слабо метаболизируется и выводится почти в неизменном виде через почки. В отличие от него, клавулановая кислота превращается в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Период выведения половины компонентов при здоровых почках – 1-1,5 ч. Препарат также можно выводить из организма при помощи гемодиализа.

Средние фармакокинетические показатели

Вещество доза, мг максимальная концентрация, мкг/мл время достижения максимальной концентрации, ч время полувывода, ч
Амоксициллин 875 11,64 1,5 1,19
Амоксициллин 500 7,19 1,5 1,15
Клавулановая кислота (в варианте 875/125) 125 2,18 1,25 0,96
Клавулановая кислота (в варианте 500/125) 125 2,4 1,5 0,98

Форма выпуска

Амоксиклав выпускается в основном в таблетированной форме. Существуют две разновидности данной формы. Основная – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для проглатывания и растворения в кишечнике. Существуют также быстрорастворимые таблетки, рассасываемые во рту. Также можно приобрести препарат в виде суспензии (порошок, требующий разведения), и во флаконах, содержащих порошок, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения.
Таблетки Амоксиклава могут иметь следующую дозировку:

  • 250 мг +125 мг,
  • 500 мг +125 мг,
  • 875 мг +125 мг.

Первая цифра обозначает дозировку амиксициллина, а вторая – клавулановой кислоты. Производится препарат словенской фармацевтической компанией «Лек».

В порошке для приготовления раствора Амоксиклава для внутривенного введения может быть 500/1000 мг амоксициллина (100/200 мг клавулановой кислоты соответственно). Варианты дозировки порошка для приготовления суспензии Амоксиклава – 125, 250 и 400 мг (амоксициллин). Лекарство в виде суспензии рекомендуется использовать для лечения детей до 12 лет, хотя не исключено ее использование и взрослыми. Также выпускаются быстрорастворимые таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг +125 мг.

Показания препарата Амоксиклав

Сфера применения амоксициллина и клавулановой кислоты включает лечение различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются бактерии. Но чаще всего данная комбинация назначается при лечении острых респираторных заболеваний. Амоксиклав снижает выраженность симптомов заболевания и сокращает его продолжительность.

При каких инфекциях эффективно применение препарата:

  • заболевания верхних и нижних дыхательных путей, легких ;
  • урологические, андрологические и гинекологические болезни;
  • кожные заболевания, вызванные бактериальной инфекцией;
  • инфекции соединительной и костной ткани;
  • инфекционный холецистит и холангит.

Бактериальн

med.vesti.ru

инструкция по применению таблеток взрослым

Инструкция по применению таблеток Амоксиклав 500

Инструкция по применению таблеток Амоксиклав 500

Амоксиклав 500 причисляется к натуральным медикаментам обширного спектра воздействиям. Его влияние направлено против огромного числа бактерий, которые считаются возбудителями многих болезней. Этот препарат — представитель фармакологического вида комбинации полусинтетических медикаментов пенициллиновой формы. Лекарство выпускается в таблетках по 14 штук в одной упаковке. Основное функционирующее вещество — амоксициллин.

Состав и форма выпуска

Другим функционирующим веществом является клавулановая кислота. Этот элемент расширяет возможности медикамента в отношении разных бактерий. Есть две формы дозирования таблеток:

  1. Капсулы, которые содержат 500 мг Амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.
  2. Таблетки, содержащие 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.
  3. Кроме этого, лекарство содержит вспомогательные элементы: стеарат магния, диоксид кремния, кросповидон, полисорбат, диоксид титана и тальк.

Число медикаментов в упаковке рассчитано на лечение одного заболевания. Различные нормы препарата разрешают регулировать число поступления антибиотика в организм пациента.

Фармакологические свойства и показания к использованию

Состав и форма выпуска Амоксиклава

Фармакологические свойства и показания к использованию

Амоксициллин — это антибиотик, который считается полусинтетическим образованным от пенициллина. Функционален в отношении огромного числа бактерий, имеет бактерицидное воздействие. Основные активные компоненты медикамента вбираются из кишечника. Когда уровень компонентов в крови достигает необходимой концентрации, борьба с заболеванием начинается спустя 3 часа. Элементы Амоксиклава прекрасно распределяются по всем тканям организма.

Клавулановая кислота и амоксициллин проходят через плаценту плода во время беременности и передаются малышу через грудное вскармливание. Действующие элементы выводятся почками в неизменном виде. Время полувыведения составляет 65 минут. Амоксиклав 500 показан при вирусных болезнях, которые обусловлены чувствительностью к пенициллину:

  1. Инфекционные болезни мочевыделительной системы.
  2. Инфекционные течения в клетках брюшной полости.
  3. Инфекционные несоответствия верхних дыхательных путей.
  4. Инфекционные заболевания кожи.

Амоксициллин широко применяется врачами при смежной терапии одновременно некоторыми антибиотиками. Это позволяет эффективнее бороться с заболеванием.

Медикамент имеет противопоказания при использовании. Например:

  1. Вирусные заболевания.
  2. Тяжёлые нарушения многофункциональной активности почек и печени.
  3. Опухолевый процесс.
  4. Аллергия на пенициллин.

Если у пациента возникла аллергия на препарат, то лечение медикаментом отменяется.

Фармакологические свойства Амоксиклава

Лекарство употребляется внутрь после еды. Дозировка назначается только врачом, она зависит от возраста и веса пациента. Рекомендуемые нормы:

  1. Школьники старше 12 лет и взрослые пациенты употребляют одну таблетку 500 мг 2 раза в день.
  2. При тяжёлом течении заболевания используются таблетки 2 раза в сутки.
  3. В детском возрасте от 6 до 12 лет следует принимать по половине таблетки 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Показания к использованию Амоксиклава

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявиться в виде диспепсического синдрома, негативного действия на пищеварительный тракт, могут повредиться клетки печени, возможно появление аллергии. А также при злоупотреблении препаратом наблюдается сбой в системе кроветворения, изменяется функциональная активность ЦНС, формируется воспаление интерстициальной ткани почек, может возникнуть несварение в желудке. Если у пациента появились нежелательные эффекты, то от лечения таблетками отказываются.

Прежде чем начать лечиться, нужно убедиться в отсутствии аллергии на прием антибиотиков. Для этого проводится специальный тест.

Условия хранения и передозировка

Побочные эффекты от применения Амоксиклава

Условия хранения и передозировка

Если превышена терапевтическая доза медикамента, то могут наблюдаться сбои в функционировании органов желудочно-кишечного тракта. У пациента может наблюдаться боль в желудке, рвота, тошнота и понос. Из-за сбоев в нервной системе появляются сокращения мышц, вялость и головная боль.

Передозировка медикаментом может привести к гемолитической анемии, почечной или печеночной недостаточности. Если у пациента появились признаки передозировки, то приём продукта прекращают. В этом случае понадобится консультация специалиста. Медикамент отпускается только по рецепту. Продолжительность хранения Амоксиклава составляет 2 года. Медикамент хранится в темном и труднодоступном для детей месте.

Отзывы

Я болею нечасто, но один раз, стоя на остановке, я простудилась. В больнице мне поставили диагноз бронхит. Врач мне назначил лечение Амоксиклавом. Моё состояние улучшилось за несколько дней приема медикамента.

Юлия, 23 года

Мне Амоксиклав помог при боли в горле, соплях и кашле. Таблетки подействовали за короткий промежуток времени. Я не пожалела, что начала принимать антибиотик, он оказался очень эффективный.

Мария, 25 лет

Мне Амоксиклав помог при бронхите не в первый раз. Заболев, я отдала предпочтение этому медикаменту, и это не зря. Всем советую лечиться Амоксиклавом.

Татьяна, 18 лет

© 2018 — 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

medprostatit.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, который ингибирует один или более фермент (часто называемый пенициллин-связывающим белком) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)




Микроорганизм






Пределы чувствительности (мкг/мл)






 






Чувствительность






Промежуточная чувствительность






Резистентность





Haemophilus influenzae1





≤ 1













> 1





Moraxella catarrhalis1





≤ 1













> 1





Staphylococcus aureus2





≤ 2













> 2






Коагулазонегативный стафилококк2




≤ 0,25






 






> 0,25





Enterococcus2





≤ 4






8






> 8





Streptococcus A, B, C, G5





≤ 0,25













> 0,25





Streptococcus pneumoniae3





≤ 0,5






1-2






> 2






Энтеробактерии1,4


















> 8






Грамотрицательные анаэробы1




≤ 4






8






> 8






Грамположительные анаэробы1




≤ 4






8






> 8






Невидоспецифичные пределы1




≤ 2






4-8






> 8


1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.


2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.


3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.


4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.


5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.

Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.

Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).

И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Способ применения и дозировка»).
Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином,бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один или более ферментов, часто называемых пенициллин-связывающими белками, в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)
















Микроорганизм


Пределы чувствительности (мкг/мл)


 


Чувствительность


Промежуточная чувствительность


Резистентность

Haemophilus influenzae1


≤ 1




> 1

Moraxella catarrhalis1


≤ 1




> 1

Staphylococcus aureus2


≤ 2




> 2

Коагулазонегативный стафилококк2


≤ 0,25


 


> 0,25

Enterococcus1


≤ 4


8


> 8

Streptococcus A, B, C, G5


≤ 0,25




> 0,25

Streptococcus pneumoniae3


≤ 0,5


1-2


> 2


Энтеробактерии1,4






> 8


Грамотрицательные анаэробы1


≤ 4


8


> 8


Грамположительные анаэробы1


≤ 4


8


> 8


Невидоспецифичные пределы1


≤ 2


4-8


> 8

1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.

Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.

Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).

И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Дозы и способ применения»).
Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

apteka.103.by

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о